中文名稱: | 鹽酸特比萘芬 |
中文同義詞: | 特比萘酚;鹽酸特比萘酚;特比萘芬鹽酸鹽;(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽;特拉萘芬鹽酸鹽;鹽酸特比萘芬;鹽酸特比奈酚;特比萘酚鹽酸鹽 |
英文名稱: | Terbinafine Hydrochloride |
英文同義詞: | (e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylaminehydroc;lamosil;n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmon;n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmonohydrochloride;TERBINAFINE HCL;N-[(2E)-6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL]-N-METHYL-1-NAPHTHALENEMETHANAMINE;TRANS-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE;(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine monohydrochloride |
CAS號(hào): | 78628-80-5 |
分子式: | C21H26ClN |
分子量: | 327.89 |
EINECS號(hào): | 245-385-8 |
相關(guān)類別: | 原料藥及其中間體;Antifungal;APIs;抗過敏藥;Acetylenes;Antifungals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Functionalized Acetylenes;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Terbinafine;原料藥;醫(yī)藥原料;特比萘酚;抗生素;中間體;原藥中間體;LAMISIL;抗真菌類藥;特比萘芬;解熱鎮(zhèn)痛類;抗真菌類藥物;小分子抑制劑;化工原料;抗真菌 |
Mol文件: | 78628-80-5.mol |
特比萘芬鹽酸鹽
性質(zhì) |
熔點(diǎn) | 204-208°C |
儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
Merck | 9156 |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 78628-80-5(CAS DataBase Reference) |
用途與合成方法 |
鹽酸特比萘芬是一種皮膚科用廣譜抗真菌藥物。上世紀(jì)80年代由瑞士諾華制藥研制成功, 1991年*在英國(guó)上市。1996年被美國(guó)FDA批準(zhǔn)為OTC藥品,同年在美國(guó)上市。目前,在90多個(gè)國(guó)家銷售。能特異性 地?cái)嚁_真菌固醇的晚期生物分解,選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶的活性,使真菌細(xì)胞膜構(gòu)成進(jìn)程中的角鯊烯環(huán)氧 化反響受阻,從而到達(dá)殺滅或抑制真菌的作用。適用于治療皮膚念珠菌病、如手癬、足癬、股癬、體癬及花斑癬,也是 治療灰指甲的的藥物。 2000年鹽酸特比萘芬進(jìn)入了國(guó)家公布的*批OTC目錄。該產(chǎn)品屬于抗真菌類藥,它對(duì) 淺部真菌感染作用較強(qiáng),外用可以*絕大部分皮膚真菌病。 | |
藥代動(dòng)力學(xué) | 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道單次口服鹽酸特比萘芬250mg,用藥后2小時(shí)內(nèi),血漿濃度峰值達(dá)0.97μg/ml.本品吸收半衰期為0.8小時(shí), 散布半衰期為4.6小時(shí),其生物應(yīng)用度略受進(jìn)食影響,但不用作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%,并能迅速經(jīng) 真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。鹽酸特比萘芬也可散布在皮膚中,因而,頭發(fā)與多層脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng) 高的濃度。在醫(yī)治zui后的幾周,鹽酸特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌的活性,它們次要從 尿中排出。其消弭半衰期為17小時(shí),在體內(nèi)無蓄積作用,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡的影響。但肝、腎功用不全者的鹽酸 特比萘芬消弭率能夠降低,從而招致血藥濃度降低。 |
適應(yīng)癥 | 1.由毛癬菌(白色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等惹起 的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。 2.各種癬病(體癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)惹起的皮膚酵母菌感染。 3.由發(fā)霉菌惹起的甲癬(甲真菌感染)。 |