靶向藥BIBW2992原料藥生產(chǎn)廠家價(jià)格行情 購(gòu)買渠道
BIBW2992原料藥
英文名稱:BIBW2992
中文名稱:阿法替尼
Cas No.: 439081-18-2
分子量.: 485.94
分子式: C24H25ClFN5O3
純度: ~99%
同義名: BIBW-2992, BIBW2992, Tovok, Tomtovok
化學(xué)名:
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
外觀: 白色至類白色粉末
阿法替尼是表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)和人表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2)酪氨酸激酶的強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制劑。
中文名 阿法替尼 商品名稱 Gilotrif 英文名稱 afatinib 漢語(yǔ)拼音 AFatinipian
適應(yīng)癥:適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽(yáng)性的晚期癌患者。
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阿法替尼為不可逆轉(zhuǎn)的ErbB家族阻斷劑,能抑壓信息傳導(dǎo)和阻隔與癌細(xì)胞生長(zhǎng)和分裂相關(guān)的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導(dǎo)機(jī)制可由多個(gè)同二聚體跟異二聚體引發(fā),所以同時(shí)抑制多個(gè)ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能較有效地中斷下游信息傳導(dǎo)。[1]
于癌細(xì)胞中,ErbB家族的運(yùn)作經(jīng)常失調(diào)。當(dāng)控制細(xì)胞生長(zhǎng)機(jī)制的因子過度表現(xiàn)或運(yùn)作異常,有機(jī)會(huì)引發(fā)各種實(shí)質(zhì)固態(tài)腫瘤。受體過度表現(xiàn)會(huì)刺激細(xì)胞內(nèi)部信息傳導(dǎo)超越正常水平,引致不受控的腫瘤細(xì)胞增長(zhǎng)、遷移和轉(zhuǎn)移及抑制其凋亡。引發(fā)以上細(xì)胞信息傳導(dǎo)異常的情況有以下各種不機(jī)制﹕受體變異(例如﹕肺癌腫瘤EGFR變異)、受體過度表現(xiàn)(例如﹕乳癌腫瘤HER2過度表現(xiàn))或配體(ligand)過度表現(xiàn)。