AZD6244生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)AZD6244原料藥
產(chǎn)品名稱:AZD6244(Selumetinib)
別名:AZD-6244
Cas No.:606143-52-6
英文名:AZD6244
同義詞:Array142886;ARRY 142886;Selumetinib;
別名:司美替尼-AZD6244;AZD6244; ARRY142886
分子式:C17H15BrClFN4O3
分子量:457.685
鋁箔袋
Solubility: 20 mmol/L in DMSO
Purity: 99%
Storage: -20℃ 2 years
AZD6244生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)AZD6244原料藥
司美替尼(Selumetinib,1),由英國(guó)AstraZeneca公司研發(fā),用于治療晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。司美替尼主要通過(guò)調(diào)控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中關(guān)鍵蛋白激酶MEK 水平來(lái)抑制包括具B-Raf-突變的黑色素瘤和具K-Ras 突變的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC) 在內(nèi)的多種腫瘤的生長(zhǎng)。主要用于膽管癌、大腸癌、NSCLC等的治療。目前,司美替尼正處于治療非小細(xì)胞肺癌的Ⅲ期臨床試驗(yàn)。
司美替尼是*個(gè)用于甲狀腺癌臨床試驗(yàn)的小分子MEK抑制劑。在131 I難治性甲狀腺狀癌的Ⅱ期臨床研究中,39例患者每天口服司美替尼(100mg bid) ,共28d,結(jié)果顯示,其中21例患者病情穩(wěn)定(54%),11例病情惡化(28%),49%的患者病情穩(wěn)定達(dá)16周,36%的患者病情穩(wěn)定24周,無(wú)進(jìn)展生存期32周,主要的不良事件是皮疹(59%) 、腹瀉(44%) 、疲勞(41%) 。有研究使用司美替尼(75mg bid) 治療20例甲狀腺癌患者4周后發(fā)現(xiàn),司美替尼可以使131 I難治性甲狀腺癌患者碘的攝取與滯留增加。
司美替尼是絲裂原細(xì)胞外激酶(mitogenextracellular kinase,MEK1/2)抑制劑,通過(guò)抑制細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase) 通路明顯抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于膽管癌、大腸癌、NSCLC等的治療。對(duì)87例突變型NSCLC患者進(jìn)行雙盲、隨機(jī)研究,司美替尼與多西紫杉醇(DOC) 聯(lián)合組和DOC與安慰劑聯(lián)合組比較,總生存時(shí)間分別為9.4月和5.2月,PFS分別為5.3月和2.1月,RR分別為37%和0%,差異有顯著性。它的主要不良反應(yīng)為中性粒細(xì)胞減少、皮炎和呼吸衰竭等。
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