觀察到PF-2341066作用于表達c-Met活化環(huán)突變型Y1230C 和Y1235D的細胞時,與作用于野生型受體相比,效果發(fā)生顯著改變,IC50分別為127 nM 和92 nM。PF-2341066 作用于分別表達內(nèi)源性c-Met 突變體R988C和 T1010I 的NCI-H69 和HOP92 細胞,也有效抑制c-Met 磷酸化, IC50分別為13 nM 和16 nM。與作用于c-Met相比,PF-2341066作用于VEGFR2 和PDGFRβ RTKs, 選擇性高1000多倍,作用于IRK和Lck選擇性高250多倍,作用于Tie2, TrkA,和TrkB選擇性高40到60倍。PF-2341066 作用于RON和 Axl RTKs時選擇性為20到30倍。
上海與昂化工有限公司位于上海浦東周浦醫(yī)學園區(qū),是一家從事小分子抑制劑、原料藥(API)及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā),生產(chǎn)和銷售的*。公司專注于技術(shù)難度大、高附加值的醫(yī)藥相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)。
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公司始終堅持質(zhì)量為本,信譽*的原則,服務(wù)于國內(nèi)外高校及研發(fā)機構(gòu)。公司以專業(yè)的服務(wù)態(tài)度,高標準的產(chǎn)品質(zhì)量,贏得了客戶的信賴。公司產(chǎn)品已遠銷歐美、印度等國家和地區(qū),并與多家藥企建立了合作關(guān)系。
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小分子抑制劑,API,醫(yī)藥中間體
PF-2341066作用于mIMCD3小鼠和MDCK犬上皮細胞,作用于c-Met磷酸化作用時具有相似效果,IC50分別為5 nM 和20 nM。PF-2341066作用于表達c-Met ATP-結(jié)合位點突變型V1092I 或H1094R或 P-環(huán)突變 M12
克唑替尼 Crizotinib PF-02341066 877399-52-5 產(chǎn)品信息
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