在LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介導(dǎo)的13種內(nèi)源基因mRNA表達(dá)水平的誘導(dǎo)或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表達(dá)AR-EYFP 的LNCaP 細(xì)胞中ARN-509 (10 μM) 會(huì)破壞 AR 的核定位因此會(huì)使與雄激素響應(yīng)元件結(jié)合的AR濃度下降。10 μM ARN-509 可以有效的與1 nM R1881競(jìng)爭(zhēng)從而 阻止AR 結(jié)合啟動(dòng)子區(qū)域。在表達(dá)VP16-AR融合蛋白的Hep-G2細(xì)胞以及ARE 驅(qū)使的熒光素酶報(bào)告基因系統(tǒng)中ARN-509會(huì)抑制R1881誘導(dǎo)的 VP16-AR介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄水平， IC50 為0.2 μM
上海與昂化工有限公司位于上海浦東周浦醫(yī)學(xué)園區(qū)，是一家從事小分子抑制劑、原料藥（API）及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā)，生產(chǎn)和銷售的*。公司專注于技術(shù)難度大、高附加值的醫(yī)藥相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)。
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小分子抑制劑，API，醫(yī)藥中間體
Apalutamide ARN-509 956104-40-8 產(chǎn)品信息
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