阿普斯特 Apremilast CC-10004 608141-41-9
Apremilast (CC-10004)是一種口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制劑,IC50分別為74 nM和77 nM。
阿普斯特 Apremilast CC-10004 608141-41-9
在有人類微粒體(t1/2>60 min)存在時,Apremilast是穩(wěn)定的。90%蛋白在人體血漿中結(jié)合??诜挽o脈給藥雌性大鼠,顯示Apremilast具有良好的藥代動力學(xué),低清除力,適中的容積分布,口服生物利用度為64%。Apremilast在體內(nèi)處理LPS誘導(dǎo)的TNF-α抑制大鼠模型,檢測Apremilast抑制TNF-α的能力,測定ED50為0.03 mg/kg。Apremilast處理另一個LPS誘導(dǎo)的中性粒細胞大鼠模型,ED50為0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。