Buparlisib BKM120 NVP-BKM120 944396-07-0
Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一種選擇性 PI3K 抑制劑,在無細(xì)胞試驗中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分別為 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。對 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而對 PI4Kβ幾乎沒有活性。Phase 2。
BKM120按30, 60, 或100 mg/kg劑量作用于A2780移植瘤,*抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg劑量作用于U87MG神經(jīng)膠質(zhì)瘤模型,顯示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg劑量處理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,導(dǎo)致腫瘤體積和K鏈水平明顯降低。