R406 (free base) 841290-80-0
R406 (free base)是一種有效的Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,強(qiáng)效抑制Syk而不能抑制Lyn,對Flt3作用效果低5倍。Phase 1。
R406有效作用于多種免疫系統(tǒng)紊亂的動(dòng)物模型。R406口服給藥患免疫復(fù)合物導(dǎo)致炎癥反應(yīng)的小鼠,顯著抑制皮膚反向被動(dòng)Arthus反應(yīng),按1 mg/kg和 5 mg/kg劑量處理, 與對照組相比則抑制分別為72% 和86%。