三氮脒
【別名】貝尼爾,血蟲凈
【性狀】本品為黃色或橙色結(jié)晶性粉末;無臭,遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。本品在水中溶解,在乙醇中幾乎不溶,在lvfang及乙中不溶。
【藥理作用】用于由錐蟲引起的伊氏錐蟲病和馬媾疫。
本品選擇性阻斷錐蟲動基體的DNA合成和復(fù)制,并與核產(chǎn)生不可逆性結(jié)合,從而使錐蟲的動基體消失,并不能分裂繁殖。
本品毒性大、安全范圍較小,應(yīng)用治療量也會出現(xiàn)起臥不安,頻頻排尿,肌肉震顫等不良反應(yīng),連續(xù)應(yīng)用時應(yīng)謹慎。肌肉注射,一次量,每1kg體重,馬3~4mg,牛、羊3~5mg。
三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲藥,如對家畜梨形蟲、錐蟲和無形體均有治療作用,但預(yù)防效果較差。
本類的抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。
會引起宿主低血糖。
梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。
殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用。
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