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瑞卡帕布磷酸鹽

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公司名稱臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司
品牌其他品牌
型號(hào)cas 459868-92-9
所在地臺(tái)州市
廠商性質(zhì)生產(chǎn)廠家
更新時(shí)間2020/9/15 10:36:58
訪問次數(shù)215

產(chǎn)品標(biāo)簽:

磷酸瑞卡帕布

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公司介紹主營產(chǎn)品

臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司一家致力于醫(yī)藥產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技有限責(zé)任公司，緊跟上市新藥，專注于小分子抑制劑產(chǎn)品。公司擁有合成實(shí)驗(yàn)室、分析實(shí)驗(yàn)室、成鹽和晶型實(shí)驗(yàn)室等；實(shí)驗(yàn)室配套設(shè)備齊全，擁有有高低溫一體機(jī)、50L和100L反應(yīng)釜、100L氫化反應(yīng)釜等儀器.配備了專業(yè)的分析檢測(cè)儀器，包括安捷倫的液質(zhì)聯(lián)用、安捷倫高效液相、島津高效液相、高效制備色譜儀，水分測(cè)定儀、賽多利斯分析天平等，公司對(duì)每個(gè)產(chǎn)品進(jìn)行嚴(yán)格的分析檢測(cè)，確保產(chǎn)品符合客戶需求。

公司堅(jiān)持的原則，"質(zhì)量優(yōu)先，客戶*，重信譽(yù)，塑口碑"。"品質(zhì)為金，誠信*，和諧發(fā)展與客戶共創(chuàng)雙贏，期待與您建立良好的業(yè)務(wù)關(guān)系。

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小分子抑制劑，前列腺素，原料藥，醫(yī)藥中間體

產(chǎn)品簡介在線詢價(jià)

CAS號(hào)	459868-92-9	產(chǎn)地	國產(chǎn)
分子式	C19H18FN3O.H3PO4	級(jí)別	醫(yī)用級(jí)

Rucaparib phosphate （AG-014699 phosphate）是一種具有口服活性的、有效的 PARP 抑制劑，結(jié)合 PARP1 的 Ki 為 1.4 nM，對(duì)其他八種 PARP 結(jié)構(gòu)域也有親和性。

瑞卡帕布磷酸鹽產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述:

Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一種具有口服活性的、有效的 PARP 抑制劑，結(jié)合 PARP1 的 K_i 為 1.4 nM，對(duì)其他八種 PARP 結(jié)構(gòu)域也有親和性。

體外研究:

AG-014699有效抑制純化的全長人類PARP-1，作用于LoVo和SW620細(xì)胞顯示出強(qiáng)PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸鹽形式，且是一個(gè)和temozolomide聯(lián)用用于臨床實(shí)驗(yàn)的PARP抑制劑。[1] AG-014699的輻射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修復(fù)抑制。AG-014699可以作用于DNA損傷激活的NF-κB，且克服傳統(tǒng)NF-κB抑制劑的毒性，不會(huì)損害其他重要的炎癥反應(yīng)。[2]1μM AG-014699作用于D283Med細(xì)胞時(shí)抑制PARP-1活性達(dá)97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)細(xì)胞中AG-014699明顯增強(qiáng)Topotecan和Temozolomide的細(xì)胞毒性。

體內(nèi)研究:

AG-014699無毒，明顯增強(qiáng)D384Med移植瘤DNA修復(fù)功能蛋白中temozolomide誘導(dǎo)的TGD。藥物動(dòng)力學(xué)研究顯示在腦組織中也檢測(cè)到AG-014699，說明AG-014699用于治療顱內(nèi)惡性腫瘤具有潛在可能?；铙w模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究顯示AG-014699增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性，產(chǎn)生*且持久的腫瘤衰退現(xiàn)象。

中文別名:

磷酸瑞卡帕布; 8-氟-1,3,4,5-四氫-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮雜卓-6-酮磷酸鹽; 瑞卡帕布磷酸鹽

物化屬性:

沸點(diǎn)：625.2°C at 760 mmHg

閃光點(diǎn)：331.9°C

PSA：144.49000

LOGP：2.77040