醫(yī)用級(jí)布地奈德原料CDE現(xiàn)貨CP20藥典標(biāo)準(zhǔn)
藥品名稱
中文名:布地奈德
英文名稱:Budesonide
分類
呼吸系統(tǒng)藥物>平喘藥物>抗炎性平喘藥
劑型
1、10mg,20mg。
2、氣霧劑:50ugx 200噴;200ugx 100噴。
3、干粉吸入劑:100ug x 200吸;200ugx 100吸,200吸。
藥理作用
1.誘導(dǎo)脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放。
2.誘導(dǎo)血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶、中性肽鏈內(nèi)切酶的表達(dá),分別加速血管緊張素Ⅱ的生成,及緩激肽、速激肽的降解滅活;抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達(dá),減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管,或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質(zhì)的擴(kuò)張血管、致炎、誘發(fā)神經(jīng)源性炎癥反應(yīng)等作用。此外,還可誘導(dǎo)縮血管物質(zhì)血管皮素(vasocortin)的生成。
3.抑制多種細(xì)胞因子的表達(dá),如白介素1、3、4、6、8,腫瘤壞死因子,粒細(xì)胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。
4.促進(jìn)腎上腺素β2受體的表達(dá),提高對(duì)內(nèi)源性及外源性藥用β2受體激動(dòng)藥的敏感性。
5.免疫抑制作用:對(duì)從抗原的吞噬處理,淋巴細(xì)胞的分裂增殖、分化,到效應(yīng)期的整個(gè)免疫過程均有抑制作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
布地奈德吸入后,主要在氣道及肺組織通過上述環(huán)節(jié)的綜合作用,抑制致炎致敏介質(zhì)和細(xì)胞因子等活性物質(zhì)的生成,收縮擴(kuò)張的黏膜血管,提高支氣管平滑肌和炎癥細(xì)胞對(duì)β2激動(dòng)劑的敏感性等,對(duì)外因性及內(nèi)因性哮喘均可產(chǎn)生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨床癥狀、改善肺通氣功能外,較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據(jù)一組長期應(yīng)用布地奈德者,治療前后支氣管鏡檢及摘取組織進(jìn)行組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn),布地奈德可緩解或一定程度逆轉(zhuǎn)慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沉積導(dǎo)致基膜增厚等氣道炎性重構(gòu)病變。布地奈德的抗炎作用約為地塞米松的500倍,故在微量吸入布地奈德產(chǎn)生上述局部治療作用時(shí),即便通過氣道吸收及吞下部分(生物利用度僅11%),亦不至于產(chǎn)生明顯的全身性糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)。
適應(yīng)證
支氣管哮喘等慢性可逆性氣道阻塞性疾病。
禁忌證
1.中度及重度支氣管擴(kuò)張癥。
2.哮喘急性加重或重癥患者不宜單用布地奈德,控制急性癥狀,孕婦禁用。
注意事項(xiàng)
1.當(dāng)氣道有真菌、病毒或結(jié)核菌感染時(shí),應(yīng)慎用布地奈德。
2.吸入布地奈德之后應(yīng)以凈水漱洗口腔和咽部,以防生長真菌。
3.兒童應(yīng)按醫(yī)師處方量,并在成人指導(dǎo)下使用。
醫(yī)用級(jí)布地奈德原料CDE現(xiàn)貨CP20藥典標(biāo)準(zhǔn)