藥用級無水乳糖藥用輔料級填充劑

藥用級無水乳糖藥用輔料級填充劑

【性狀】本品為白色至類白色的結(jié)晶性顆粒或粉末。

【類別】藥用輔料，填充劑和矯味劑等（供非注射劑、非吸入制劑用）。

【貯藏】密閉保存。

制藥用無水乳糖概述

無水乳糖，在醫(yī)藥行業(yè)中作為一種常用的輔料，其化學(xué)名稱為O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4))-α-D-吡喃葡萄糖無水物，或O-β-D-galactopyranosyl-(1→4))-α-D-glucopyranosanhydrate。乳糖廣泛應(yīng)用于制藥工業(yè)中，可用作片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑，有時也用于凍干產(chǎn)品和嬰兒食品配方中。此外，乳糖還可用于粉末吸入劑的稀釋劑。市場有各種級別的乳糖供應(yīng)，包括無水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相對較少用到的β-乳糖。選擇何種級別的乳糖要根據(jù)開發(fā)的藥物劑型來定。

無水乳糖的物理性質(zhì)

無水乳糖的物理性質(zhì)主要包括其粒度和流動性。在片劑濕法制粒以及伴有研磨混合的過程時，宜選擇細(xì)小粒度級別的乳糖，這樣更易于與其他成分混合，也可更有效發(fā)揮黏合劑的作用。對于直接壓片用乳糖，其流動性和可壓性較好，它含有經(jīng)過特殊處理的、純的α-乳糖一水合物和少量無定形乳糖。這些特性使得無水乳糖成為制藥工業(yè)中一種理想的輔料。

無水乳糖的安全性和耐受性

無水乳糖作為口服膠囊劑和片劑的稀釋劑廣泛應(yīng)用于藥物制劑，也可用于靜脈注射劑中。然而，乳糖的耐受性較差，常見于腸道乳糖酶缺乏的人群。對乳糖可耐受的個體中，小腸乳糖酶將乳糖水解成葡萄糖和半乳糖，隨之被小腸吸收。靜脈注射給藥的乳糖以原形排出體外。在兒童幼年即4~8歲時，可能發(fā)生乳糖吸收不良（乳糖缺乏癥），不同種族情況多有差異。乳糖非耐受性癥狀是由不被吸收乳糖的滲透壓的影響引起的，使腔道內(nèi)水和鈉的水平升高，未吸收乳糖到達結(jié)腸時，會被結(jié)腸微生態(tài)軍菌群酵解，生成氣體，引起下腹部脹痛。不過，低劑量乳糖所產(chǎn)生的不良反應(yīng)較少，當(dāng)與其他食物一同服用時，乳糖耐受性增強。大多數(shù)成年人每天食用約25g乳糖（500ml牛奶），不會出現(xiàn)不良反應(yīng)癥狀。

結(jié)論

綜上所述，無水乳糖在制藥工業(yè)中具有廣泛的應(yīng)用前景。它的物理性質(zhì)、安全性以及制備方法都得到了充分的研究和應(yīng)用。盡管存在一定的耐受性問題，但通過合理使用和配伍，可以有效地避免這些問題。隨著醫(yī)藥行業(yè)的不斷發(fā)展，無水乳糖作為一種重要的輔料，其應(yīng)用將會更加廣泛。