泰興市蘇中制藥機(jī)械有限公司

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中藥超細(xì)粉體在中藥配方中的應(yīng)用

2014-3-19  閱讀(3962)

  現(xiàn)代粉體加工技術(shù)的快速發(fā)展及在國(guó)民經(jīng)濟(jì)各領(lǐng)域的應(yīng)用一直備受關(guān)注,它已給世界工業(yè)的發(fā)展做出顯著貢獻(xiàn)。在西藥制劑中較早采用了微粉化技術(shù),并且工業(yè)化。古老的中藥工業(yè)吸納微粉化技術(shù)始于20世紀(jì)90年代。
  
  有關(guān)中藥采用微粉技術(shù)目前有多種提法,如超細(xì)粉體、超細(xì)粉碎技術(shù)、超微粉技術(shù),超微細(xì)中藥粉體、中藥細(xì)胞級(jí)微粉、微米中藥等,大祗所言是一回事,本文稱(chēng)為中藥超細(xì)粉體,似較恰切。
  
  在西藥制劑中的固體藥物,尤其是難溶性藥物,它的釋放、吸收與藥物的分散狀態(tài)有著極密切的關(guān)系。一般粗粉碎方法制得的粉末,往往釋放慢,吸收差,生物利用度低。因此,西藥制劑中常將原料藥微粉化,增加其表面積,提高難溶性藥物的溶出速率及溶解程度,從而提高生物利用度。
  
  中藥的微粉化也具有相同的作用,但對(duì)植物中藥來(lái)說(shuō)還有一個(gè)重要作用,即植物的多數(shù)細(xì)胞通常只有幾個(gè)微米左右,中藥的有效成分多貯存在腦液中,常規(guī)方法難于提取出來(lái),而中藥微粉化后,可使細(xì)胞壁破裂,細(xì)胞內(nèi)各種成分處于釋放狀態(tài),基于此,中藥超細(xì)粉體在臨床使用上,起效較快,生物利用度也較高。
  
  西藥的研究結(jié)果,其化學(xué)成分、藥理作用在人體的吸收代謝等都是相當(dāng)清楚和明確的。而中藥的有效成分及作用機(jī)理還在不斷地被發(fā)現(xiàn),有效成分種類(lèi)日見(jiàn)增多,幾乎到了不能輕易說(shuō)哪種是無(wú)效可除去的。例如,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的傳統(tǒng)酒沉工藝往往沉淀掉了不少有效成分,古老的中醫(yī)藥更為關(guān)心的是通過(guò)炮制除去或減少毒性成分,是將一味中藥視為一個(gè)整體使用,力求保留全成分。因而自古便有散劑,即除了丸劑、膏劑等中藥劑型,還有相當(dāng)部分中藥是打粉入藥,到了現(xiàn)代也如此。
  
  我國(guó)藥典95版收載全藥材粉末制成制劑品種有206個(gè),部分藥材粉末制成制劑品種有60個(gè),共占制劑品種的66.8%;2000版藥典全藥材粉末制成制劑品種有261個(gè),占制劑品種57.2%。由此可見(jiàn),中藥粉末入藥的工藝盡管存在劑量大、粗大黑等問(wèn)題,但仍然占主要地位。有臨床醫(yī)生在臨床治療中發(fā)現(xiàn)中藥粉末制成的蜜丸,對(duì)于病程較長(zhǎng)、辨證較明確者,其療效優(yōu)子湯劑,甚至有不可替代的作用。
  
  臨床上有一小部分單味使用的中藥,尤其是貴重藥材,傳統(tǒng)是研末吞服或沖服效果更佳,如人參、三七、紫河車(chē)、川貝母、水蛭等。中藥發(fā)展至今,打粉入藥在相當(dāng)程度上仍存在其必要性和不可替代性。因此現(xiàn)代的粉體加工技術(shù)的介入將有廣闊的前景。另一方面,中藥超細(xì)粉體不牽涉到成分及分子結(jié)構(gòu)層面的變化,四氣五味仍存,不停逆?zhèn)鹘y(tǒng)中醫(yī)藥理論,容易為中醫(yī)藥界及患者所接納。
  
  傳統(tǒng)中藥打粉與中藥超細(xì)粉體都是粉碎加工過(guò)程,然而也不盡相同。中藥材打粉一般顆粒大小達(dá)到100多微米,而微米中藥是粉碎到幾個(gè)微米甚至更小。在此尺寸下,除了上面已指出植物細(xì)胞壁破碎產(chǎn)生的效應(yīng)外,顆粒表面積增大,其分散性、吸附能力、表面活性等性能都起了綜合性變化。據(jù)報(bào)道,水蛭微粉化,用煎劑一半劑量的抗凝血、抗血栓作用優(yōu)于水蛙絲煎劑,且顏色變淺,腥味降低,質(zhì)地細(xì)膩,利于吞服。中藥超細(xì)粉體除了以散劑吞服外,還可做丸劑、膠囊、片劑(含片、舌面速溶片)、顆粒劑、噴霧劑、貼劑等劑型的原料。
  
  據(jù)悉,日本及東南亞有些國(guó)家和地區(qū)已將各種中藥材超細(xì)化到30-50μm以下,分別制成沖劑、膠囊、片劑直接服用。由于中藥微粉本身帶進(jìn)纖維素、粘液質(zhì)等,在制片或制顆粒時(shí)可少加或免加輔料,制出片劑表面相當(dāng)光亮。再則中藥超細(xì)粉體可進(jìn)一步提取有效成分,提取率高,提取時(shí)間短。粉體加工技術(shù)除了應(yīng)用中藥材加工外,還可對(duì)中藥提取物(干膏、有效成分、單一化學(xué)成分)微粉化,尤其是對(duì)難溶性提取物微粉化有著更重要意義。無(wú)論從加工的深度及應(yīng)用的廣度,還是從提升產(chǎn)品的性能上講,中藥超細(xì)粉體遠(yuǎn)非打粉中藥可比。
  
  因此,有專(zhuān)家認(rèn)為,中藥超細(xì)粉體將產(chǎn)生中藥行業(yè)新的一輪技術(shù)革命。隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的發(fā)展,各種工程技術(shù)的相互交叉滲透,粉體加工設(shè)備已多樣化,性能綜合化。中藥往往含有較多的糖類(lèi)、粘液質(zhì),一般難于粉碎得很細(xì),而采用附帶有深度冷凍功能粉碎設(shè)備則效果甚佳,深度冷凍下中藥材變脆容易粉碎到幾個(gè)微米。新型振動(dòng)式超微粉碎機(jī),具有沖擊粉碎、研磨粉碎及混煉的功能,可供加工復(fù)方及需加輔料的加工使用,這里不單起了物料的細(xì)化、混合,還有不同物料之間結(jié)合作用。這種微粉機(jī)還可濕法進(jìn)行運(yùn)行,這對(duì)中藥及某些外用制劑加工提供了方便。
  
  中藥配方顆粒(原稱(chēng)單味中藥濃縮顆粒)是對(duì)中藥飲片、中藥湯劑的一種改革,其中包含著一小部分傳統(tǒng)打粉藥,既可直接吞服、沖服,又可作為其它劑型,如片劑、膠囊劑、各種中藥丸劑及中藥外用制劑的原料。因此,采用超細(xì)粉碎技術(shù)來(lái)提高中藥配方顆粒品質(zhì)有著良好前景。
  
  目前,生產(chǎn)上已有一些品種采用了超細(xì)粉碎技術(shù)并取得明顯效果。如羚羊角、雞內(nèi)金、田七、全蝎、檀香等品種的配方顆粒,溶散快,入口無(wú)砂粒感。在對(duì)天麻的研究中,觀察了微粉不同細(xì)度與天麻素溶出度關(guān)系、天麻微粉的制粒技術(shù),天麻微粉顆粒的天麻素溶出度比天麻配方顆粒提高了20%余,且在5分鐘之內(nèi)天麻素已溶出70%以上,這將提高天麻的生物利用度及縮短起效時(shí)間。超細(xì)粉體技術(shù)對(duì)中藥的優(yōu)勢(shì)正在被越來(lái)越多的研究者認(rèn)同,另一方面,由于中藥材的組織結(jié)構(gòu)、化學(xué)成分的復(fù)雜性以及至今還有許多未明因素,超細(xì)粉體技術(shù)在中藥應(yīng)用中的復(fù)雜性也引起研究者的關(guān)注,如蒲公英超微細(xì)粉比細(xì)粉的薄層色譜圖多呈現(xiàn)2個(gè)斑點(diǎn)。
  
  在天麻的研究中發(fā)現(xiàn)天麻的薄壁細(xì)胞、厚壁細(xì)胞、各種導(dǎo)管、草酸鈣晶受粉碎的程度不一樣,采用篩法分細(xì)度時(shí),各細(xì)度中各種組織粉末構(gòu)成比例不一樣,可推測(cè)有效成分在各細(xì)度粉末分布可能含有差異。在天麻的不同細(xì)度超微細(xì)粉的薄層色譜圖比較中發(fā)現(xiàn),有一未知成分的斑點(diǎn)隨著細(xì)度的提高明顯突出,而已知有效成分天麻素不盡如此。對(duì)這一復(fù)雜性,我們正在建立一套評(píng)價(jià)系統(tǒng),粒度分布、顯微觀察、有效成分含量測(cè)定、薄層色譜圖比較、溶出度比較、藥效學(xué)及毒理學(xué)的研究,以多方面指標(biāo)評(píng)價(jià)中藥超細(xì)粉體,從而有效地確定其使用價(jià)值及工藝指標(biāo)。
  
  由于中藥超細(xì)粉體的表面大,使之具有吸附力增大、易凝聚、易受污染的性質(zhì),因而給生產(chǎn)上帶來(lái)了新要求。為此,我們同時(shí)也進(jìn)行了工藝流程、工藝條件、生產(chǎn)設(shè)備、生產(chǎn)環(huán)境、粉體表現(xiàn)改性及制粒工藝,以至分裝、貯存等方面的研究。對(duì)于中藥超細(xì)粉體綜合性強(qiáng)的技術(shù),必須與其它技術(shù)及工程措施相結(jié)合,方能充分發(fā)揮其*性,方能在生產(chǎn)上得以應(yīng)用。


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