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1-(2S)-2-吡咯烷羰基-吡咯烷 881674-56-2
1-(2S)-2-吡咯烷羰基-吡咯烷 881674-56-2
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更新時(shí)間:2018-05-15 15:57:35瀏覽次數(shù):789

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【簡單介紹】
富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。
【注冊分類】化藥3.1類
【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。
2014年2月28日武田制藥向日本勞動(dòng)衛(wèi)生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(NDA),此次新藥申請的提交是基于III期臨床試驗(yàn)的良好數(shù)據(jù)。武田制
【詳細(xì)說明】

中文名稱:1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷
中文同義詞:5-(2-氟苯基)吡咯-3-甲醛;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛;氟那普拉贊中間體;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 TAK-438中間體;TAK438中間體1;沃諾拉贊TAK-438中間體5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛;富馬酸沃諾拉贊-SM1;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 881674-56-2
英文名稱:1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-
英文同義詞:1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-;5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde;5-(2-Fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carboxaldehyde;881674-56-2;1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde
CAS 號:881674-56-2
分子式:C11H8FNO
分子量:189.1857232
EINECS號:
相關(guān)類別:Vonoprazan;醫(yī)藥中間體;氟吶普拉贊中間體;鉀離子競爭性酸阻滯劑;中間體;吡咯類;Tak 438 中間體;富馬酸沃諾拉贊 / Vonoprazan fumarate;消化
性  狀:粉末
純  度:98%
規(guī)  格:1g,5g,100g, 1kg
備  注:沃諾拉贊中間體4001
富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。
【注冊分類】化藥3.1類
【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。
2014年2月28日武田制藥向日本勞動(dòng)衛(wèi)生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(NDA),此次新藥申請的提交是基于III期臨床試驗(yàn)的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開展了數(shù)個(gè)III期臨床試驗(yàn),旨在調(diào)查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌*適應(yīng)證的療效。在臨床試驗(yàn)中,相比目前當(dāng)?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑(PPIs),由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在 CYP2C19 代謝,所以在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出較好的療效:治療胃潰瘍 / 十二指腸潰瘍、反流性食管炎、*幽門螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑,同時(shí)具有良好的耐受性和安全性。
2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)在日本獲批上市(商品名為 Takecab),用于酸相關(guān)疾病的治療。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑(如奧美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富馬酸沃諾拉贊(Takecab)具有以下優(yōu)點(diǎn):
①起效迅速,第1天給藥就會(huì)達(dá)到zui大的抑酸效果;
②口服給藥,不受胃酸破壞影響,毋需做成腸溶給藥形式;
③對夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。
沃諾拉贊無疑是一款吸金的抗胃酸藥物,然而,由于 P-CAB 類藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場上 PPIs 的激烈競爭,也有人不看好這款藥物。即使這樣,國內(nèi)企業(yè)仍然在*時(shí)間搶仿申報(bào)了沃諾拉贊。
這是我國又一個(gè)原研企業(yè)獲批不久后即申報(bào)的 3.1 類藥物,從原研藥物*上市到國內(nèi)仿制申報(bào),前后不超過半年時(shí)間,可見,除了 3.1 類新藥的申報(bào)熱潮,越來越快地?fù)尫律陥?bào)也成為了另一熱門趨勢。



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