AZD3759購買價格  AZD3759用量 效果 廠家信息
 
 
中文名稱：AZD3759 
英文名稱：AZD3759 
英文別名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 
CAS號：1626387-80-1 
分子式：C22H23ClFN5O3 
分子量：459.90100 
精確質量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800
外觀與性狀：白色或灰白色固體 
熔點：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上  醫(yī)藥級
用途：肺癌藥研究用
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌腦轉新藥，針對egfr突變耐藥病人，50mg-100mg*2每天，無明顯副作用，目前1期臨床（與160mg每天的AZD9291對比治療腦轉效果，入組病人為egfr耐藥的腦轉非小細胞肺癌）。值得關注。
AZD3759的入腦特性：具有非常高的被動滲透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子體內的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步臨床結果：4名腦轉NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可評估病人中，1名腫瘤縮小，1名穩(wěn)定，他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM，約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用，有2名病人1級皮疹。

注：多藥轉運體如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能夠使細胞內藥物外排增加或囊泡隔離導致細胞內藥物濃度降低或藥物分布改變。

醫(yī)藥原料廠家 產(chǎn)品質量保證 價格提供更大的優(yōu)惠 如有需要歡迎廠家 武漢帝康醫(yī)藥原料有限公司

AZD3759 is a potent, oral active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50 values were 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFR TK wild-type, L858R mutant, and Exon 19Del enzymes, respectively.
IC50 value: 7.2 nM (L858R pEGFR)
Target: EGFR
in vitro: The inhibition of AZD3759 against EGFR tyrosine kinase (EGFR TK) wild type and mutant enzymes was tested at their corresponding Km and 2mM ATP concentrations. AZD3759 demonstrated inhibitory effects on both the pEGFR pathway and cell proliferation of EGFR mutation-derived cells PC-9 and H3255. AZD3759 was selected as the candidate for comprehensive biological profiling.
in vivo: AZD3759 exhibits the best pharmacokinetic profile with moderate blood clearance at 17 mL/min/kg and volume of distribution of 5.2 L/kg. The intrinsic clearance (Clint) of AZD3759 is 11.4 μL/min 106 cells in human hepatocytes, and the predicted clearance of the agent in humans is 7.7 mL/min/kg by extrapolation (IVIVe).

武漢帝康醫(yī)藥原料有限公司，是一家專注于化工產(chǎn)品研發(fā)和生產(chǎn)的企業(yè)，竭誠為客戶提供優(yōu)質的產(chǎn)品和服務。帝康醫(yī)藥擁有強力的研發(fā)和管理團隊嚴格把關產(chǎn)品質量，為客戶提供人性化的服務，以及多樣化的包裝規(guī)格和優(yōu)于市場的價格。
公司始終秉承價格存之本的宗旨，以過硬的質量和優(yōu)良的價格體系維護和拓展市場，zui大限度的滿足客戶的需求。帝康醫(yī)藥，歡迎您來電來函，期待與您合作！！