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武漢德美凱生物科技有限公司


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經(jīng)營(yíng)模式:生產(chǎn)廠家

商鋪產(chǎn)品:523條

所在地區(qū):湖北武漢市

聯(lián)系人:柳經(jīng)理 (經(jīng)理)

公司動(dòng)態(tài)

科研使用西地那非原料藥

閱讀:233發(fā)布時(shí)間:2017-5-16

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西地那非/西地那非原料藥
中文名稱(chēng):枸櫞酸西地那非
中文別名: ; 西地那非;;西地那非檸;
英文名稱(chēng):sildenafil citrate
英文別名:Viagra;Sidenafil citrate
CAS號(hào): 171599-83-0
分子式:C21H28N6O4S
分子量:460
密度:1.447g/cm3
沸點(diǎn):698.72°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):376.372°C
蒸汽壓:0mmHg at 25°C
物化性質(zhì):
外觀:白色結(jié)晶粉末 
溶解性:易溶于二甲基甲酰胺 ,不溶于酒水。
西地那非原料藥熔點(diǎn):190-193
    枸櫞酸西地那非僅供出口 ,適合做膠囊,片劑。在性活動(dòng)前約1h按需服用,服藥后需有xin刺激。但在xin活動(dòng)前0.5~4h內(nèi)的任何時(shí)候服用均可,基于藥效和耐受性,一天劑量可于50~120mg之間調(diào)整,一天用藥勿超過(guò)1次。有研究表明,健康志愿者單次劑量增至800mg,不良反應(yīng)與低劑量時(shí)相似,但發(fā)生率增加。當(dāng)用藥過(guò)量時(shí),應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。由于西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高,且不從尿中清除,因此血液透析不會(huì)增加清除率。
西地那非口服后吸收迅速,10~40min起效,生物利用度約為40%。空腹口服30~120min后達(dá)血藥濃度峰值(cmax),餐后口服90~180min達(dá)cmax。健康志愿者單劑口服100mg,24h后血藥濃度約為2ng/ml,cmax為440ng/ml。肝功能異常、嚴(yán)重腎功能不全或65歲以上老年人用藥后曲線下面積(AUC)升高。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均約有96%與血漿蛋白結(jié)合,蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。組織分布良好,分布容積(Vd)為105L。西地那非主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P450 3A4(CYP 3A4,主要途徑)和細(xì)胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途徑)清除。其主要代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)具有與西地那非相似的PDE選擇性,其血漿濃度約為西地那非的40%,因此西地那非的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4h,給藥量的80%主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)糞便排泄,13%經(jīng)腎排泄。健康志愿者服藥后90min,在精中測(cè)得西地那非的量不足給藥量的0.001%。


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