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色瑞替尼LDK378生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)色瑞替尼LDK378原料藥

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色瑞替尼（LDK378）
非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）治療藥物克唑替尼耐藥作用機(jī)制適應(yīng)癥合成方法情況
中文名稱: 色瑞替尼（LDK378）
中文同義詞: 色瑞替尼;
色瑞替尼LDK378生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)色瑞替尼LDK378原料藥

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色瑞替尼LDK378生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)色瑞替尼LDK378原料藥

色瑞替尼（LDK378）
非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）治療藥物克唑替尼耐藥作用機(jī)制適應(yīng)癥合成方法情況
中文名稱:   色瑞替尼（LDK378）
中文同義詞:   色瑞替尼;5-氯-N2-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-2,4-二胺;LDK378色瑞替尼;色瑞替尼(LDK378)
英文名稱:   LDK378
英文同義詞:   LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)
CAS號(hào):   1032900-25-6
分子式:   C28H36ClN5O3S
分子量:   558.13514
相關(guān)類別:   細(xì)胞信號(hào)通路抑制劑;原料藥及其中間體;蛋白酪氨酸激酶;抗癌藥;抗癌藥-非小細(xì)胞肺癌;API;原料藥

色瑞替尼LDK378生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)色瑞替尼LDK378原料藥
Mol文件: 1032900-25-6.mol
克唑替尼耐藥色瑞替尼（Certinib）這種新型的ALK抑制劑對(duì)晚期患者有高度活性。
克唑替尼耐藥是ALK基因重排陽性的非小細(xì)胞肺癌患者治療中的一個(gè)主要問題。這種耐藥通常會(huì)發(fā)生于克唑替尼用藥治療的1年內(nèi)。其中1/3患者的抗藥性是由ALK酪氨酸激酶基因突變或ALK基因擴(kuò)增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制劑的一種，它并不是作用于MET原癌基因，而是抑制胰島素樣生長(zhǎng)因子1受體。在臨床前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗腫瘤效果是克唑替尼的20倍。
為了進(jìn)一步評(píng)估色瑞替尼的安全性和療效，研究者進(jìn)行了一項(xiàng)劑量遞增的I期試驗(yàn)以及擴(kuò)大研究。共130例ALK基因重組的實(shí)體瘤患者參與，59例進(jìn)行劑量遞增性試驗(yàn)，另71例進(jìn)行擴(kuò)張性試驗(yàn)。

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