咪唑(imidazoles)為合成的抗真菌藥。作用機(jī)制為抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成。抗菌作用與兩性霉素相似，它能選擇性抑制真菌細(xì)胞色素P-450依賴性的14-α-去甲基酶，使14-α-甲基固醇蓄積，細(xì)胞膜麥角固醇不能合成，使細(xì)胞膜通透性改變，導(dǎo)致胞內(nèi)重要物質(zhì)丟失而使真菌死亡。本類藥物在肝臟代謝，主要經(jīng)膽汁排出，在腎功能不全時不需改變劑量。
1. 克霉唑(clotrimazole)對大多數(shù)真菌具有抗菌作用，對深部真菌作用不及兩性霉素B?？诜詹睿淮畏?g的血藥峰濃度僅1.29mg/L，t1/2為3.5~5.5小時。連續(xù)給藥由于肝藥酶誘導(dǎo)作用可使血藥濃度降低。不良反應(yīng)多見，目前僅局部用于治療淺部真菌病或皮膚粘膜的念珠菌感染。
2.咪康唑(miconazole)抗菌譜和抗菌力與克霉唑基本相同?？诜詹?，生物利用度約25%~30%，且不易透過血腦屏障，t1/2約24小時。靜脈給藥用于治療多種深部真菌病。在兩性霉素B不能耐受時，作為替代藥。局部用藥治療皮膚粘膜真菌感染，療效優(yōu)于克霉唑和制霉菌素。靜脈給藥可致血栓靜脈炎
3.酮康唑(ketoconazole)是廣譜抗真菌藥。對念珠菌和表淺癬菌有強(qiáng)大抗菌力?？诜孜?，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)80%以上，不易透過血腦屏障，血漿t1/2為7~8小時。口服治療多種淺部真菌病的療效至少相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收，因此不能與抗酸藥、膽堿受體阻斷藥及H2受體阻斷藥同服，必要時至少相隔2小時。老年人胃酸缺乏，應(yīng)將藥片溶于4ml的稀鹽酸中服下。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，血清轉(zhuǎn)氨酶升同，偶有嚴(yán)重肝毒性及過敏反應(yīng)等
4.氟康唑(fluconazole)廣譜抗真菌藥，抗菌譜與酮康唑相近似，體外抗真菌作用不及酮康唑，但其體內(nèi)抗真菌作用比酮康唑強(qiáng)10-20倍。口服吸收后，生物利用度達(dá)90%，口服150mg于1.5~2.0小時達(dá)峰濃度3.8mg/L，蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布廣，可滲入腦脊液，體內(nèi)代謝甚少，約63%以原形由尿排出，血漿t1/2約30小時。本品可供口服及注射用。主要用于念珠菌病與隱球菌病。不良反應(yīng)在本類藥中zui低，有輕度消化系統(tǒng)反應(yīng)，過敏反應(yīng)，頭痛、頭暈、失眠。
5.益康唑（econazole）主要用于皮膚或粘膜感染，治療皮膚癬病，如股癬、手足癬及念珠菌等。用栓劑或霜劑，用150mg益康唑栓，每晚1粒，連用3日;50mg益康唑栓，每晚1粒，連用15日;霜劑(1%)，每晚涂擦1次。
6. 伊曲康唑（Itraconazole）適用于真菌感染的病人。這種藥物一般口服或靜脈注射孕婦禁用，禁止與阿司咪唑、西沙必利、多非利特、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁合用。
會員1.png)