詳細介紹
結構成分:
瑞舒伐他汀鈣是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑,由阿斯利康公司開發(fā)研制,已在美國、日本、歐洲、中國等多個國家和地區(qū)上市。
通用名:瑞舒伐他汀鈣
英文名:Rosuvastatin Calcium
CAS登記號:147098-20-2
化學名為:雙-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。
分子式:(C22H27FN3O6S)2·Ca
分子量:1001.13
性質(zhì):熔點122°C
藥理毒理:
瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉(zhuǎn)變3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細胞表面受體數(shù)目,促進LDL的吸收和分解代謝,抑制了VLDL的肝合成,由此降低VLDL和LDL微粒的總數(shù)。瑞舒伐他汀鈣* 生產(chǎn)廠家
基于一般安全性藥理、重復劑量毒性、潛在的基因毒性和致癌性研究的臨床前數(shù)據(jù)未顯示對人體的特別的毒性。在對大鼠出生前后的研究中,瑞舒伐他汀的生直毒性是明顯的,它降低了產(chǎn)仔的大小、重量和出生率。給予母鼠毒性劑量使其全身接觸量高于治療接觸水平幾倍時可觀察到這些生直毒性現(xiàn)象。
適應癥:
適用于原發(fā)性高膽固醇血癥(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合性脂血障礙(Ⅱb型)患者在節(jié)食或鍛煉療法不理想時的輔助治療。
本品可降低升高的LDL-膽固醇、總膽固醇、甘油三酸酯和ApoB,增加HDL-膽固醇。
也適用于純合子家族性高膽固醇血癥患者,可單獨使用或配合節(jié)食或其他降脂手段(如LDL去除法)使用。瑞舒伐他汀鈣* 生產(chǎn)廠家