奧美拉唑

藥代動力學(xué)

奧美拉唑口服經(jīng)小腸迅速吸收，1h內(nèi)起效，食物可延遲其吸收，但不影響吸收總量。不同的給藥方法、劑型及用藥次數(shù)均可影響體內(nèi)藥物的血藥濃度及生物利用度。奧美拉唑單次給藥時生物利用度約為35%，反復(fù)給藥的生物利用度可達60%。奧美拉唑口服后0.5～7h血藥濃度達峰值，達峰濃度為0.22～1.16mg/L。奧美拉唑吸收入血后主要和血漿蛋白結(jié)合，其血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%。奧美拉唑可分布到肝、腎、胃、十二指腸，甲狀腺等組織，到達平衡后分布容積為0.19～0.48L/kg，與細胞外液相當，奧美拉唑不易透過血－腦脊液屏障，但易透過胎盤，奧美拉唑在體內(nèi)*被肝微粒體細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)催化而迅速氧化代謝，至少有6種代謝產(chǎn)物，主要有5-羥奧美拉唑，奧美拉唑砜和少量奧美拉唑硫醚。奧美拉唑在體內(nèi)幾乎*以代謝方式進行消除，血漿消除半衰期為0.5～1h，慢性肝病患者為3h；血藥濃度在給藥后4～6h基本消失，其中約有72%～80%的代謝物經(jīng)腎臟排泄，另有18%～23%的代謝物由膽汁分泌，隨糞便排出。無論單次或多次給藥，奧美拉唑的氧化代謝存在著明顯的個體差異，主要表現(xiàn)為某些個體對藥物的羥化代謝能力低下或有缺陷，使原型藥物消除緩慢，消除半衰期延長而AUC明顯增加 [1]  。