西咪替丁

藥理作用

動(dòng)物藥理學(xué)和毒理學(xué)：體外研究表明，本品是一種特異競(jìng)爭(zhēng)性的H2-受體拮抗劑，與兒茶酚胺β-受體，組織胺H1-受體或毒蕈堿受體無(wú)明顯的相互作用。根據(jù)給藥的劑量，更確切地說(shuō)是根據(jù)所達(dá)到的血液濃度，本品對(duì)于人類和實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動(dòng)物研究中，2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的大胃酸分泌量。對(duì)于大鼠、狗和小鼠，口服給藥的半數(shù)致死量大約為2～3g/kg，靜脈給藥的半數(shù)致死量為100～150mg/kg,對(duì)狗的慢性毒性實(shí)驗(yàn)中，給藥504mg/kg后，一些動(dòng)物顯示出有肝臟和腎臟受損跡象。對(duì)于大鼠和狗，本品顯示有抗雄激素作用。劑量水平為150～950mg/kg的藥物給予大鼠12個(gè)月后，各劑量組雄性大鼠的前列腺縮小，而且在高劑量組和精囊腺縮小。劑量水平為41～504mg/kg的藥物給予狗12個(gè)月之后，導(dǎo)致前列腺的重量減輕。研究發(fā)現(xiàn)本品對(duì)力方面沒(méi)有明顯的影響。對(duì)于大鼠進(jìn)行24個(gè)月的毒理研究，劑量水平為150，378和950mg/kg/天(大約為人體*劑量的4～24倍)，與對(duì)照組相比較，藥物治療組的良性萊迪希(Leydig)細(xì)胞瘤發(fā)生率較高，在統(tǒng)計(jì)學(xué)上具有顯著性。在對(duì)照組和治療組均有腫瘤發(fā)生，而且僅在老年的大鼠中其差異性才變得明顯。對(duì)于狗的靜脈給藥研究，劑量水平為25mg/kg時(shí)可以觀察到心動(dòng)過(guò)速和低血壓。當(dāng)口服劑量為336mg/kg時(shí)出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速。心得安可以預(yù)防或逆轉(zhuǎn)心率的加快。對(duì)于人類，大鼠和狗，本品的藥代動(dòng)力學(xué)以及它的吸收、代謝和排泄基本上是相似的。 人體藥理學(xué)：對(duì)基礎(chǔ)(非刺激性)胃酸分泌的作用:對(duì)十二指腸潰瘍患者進(jìn)行雙盲，安慰劑對(duì)照研究，