格列美脲CAS：93479-97-1

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色水晶般的固體

密度：1.29 g/cm3

熔點：212.2-214.5°C

折射率：1.599

儲存條件：室溫 [1] 

生產(chǎn)方法

3-乙基-2.-,5-二氫-4-甲基-2-氧1H-吡咯和異氰酸苯乙酯反應(yīng)，再用進(jìn)行氯磺化，氨解為磺酰胺，后和異氰酸對甲環(huán)己基酯縮合，即得產(chǎn)品。 [1] 

用途

作用機(jī)理：本品為第三代磺酰脲類*抗糖尿病藥，其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ca2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。此外，格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致。由于格列美脲對心血管KATP通道的作用較弱，故心血管的不良反應(yīng)亦很少。