磷霉素CAS：23155-02-4

代動(dòng)力學(xué)

本品和血漿蛋白不結(jié)合，半衰期為 1.5～2.0h，進(jìn)入體內(nèi)后組織分布廣，以腎組織中濃度為，其次為心、肺、肝等組織，在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓、膿液、腦、眼房水及支氣管分泌物中也有相當(dāng)濃度；本品也可透過血腦屏障，炎癥時(shí)腦脊液濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的 50%以上?？诜酒泛蠹s各有 1/3自尿、糞中排泄，肌注或靜注本品后 24h內(nèi) 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%～80%的藥物，故血透后宜加用 1次全量。

口服磷霉素鈣后約 30～40%可自胃腸道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值分別為 3.5、5.3和 7.0μg/ml，其吸收不受食物的影響。每6小時(shí)口服磷霉素鈣 0.5g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá) 6～8μg/ml。肌注磷霉素鈉 1小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值，肌注0.5和1g，血藥峰濃度分別為 17和 28μg/ml，每 6小時(shí)肌注1g的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為 30～40μg/ml。靜注磷霉素鈉0.5和1g的血藥峰濃度各為 28和46μg/ml，1小時(shí)后即下降 50%左右。每 6小時(shí)靜注0.5g，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36μg/ml。靜滴4g，半小時(shí)內(nèi)滴完，血藥峰濃度可達(dá) 195μg/ml，24小時(shí)內(nèi)靜滴 12g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá) 60μg/ml左右。磷霉素分子量小，不與血漿蛋白結(jié)合，T1/2為 1.5～2小時(shí)，腎功能減退時(shí)略有延長(zhǎng)，但對(duì)血藥濃度無明顯影響。磷霉素吸收后廣泛分布于各組織和體液中，表觀分布容積為22L/kg。組織中濃度以腎為，其次為心、肺、肝等。在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓和膿液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的 70～98%、20%、7%、7～28%和 l1%。本品也可透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中，炎癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的50%以上。磷霉素也可進(jìn)入胸腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服磷霉素鈣后約 l/3于24小時(shí)自尿中排出，l/3在 72小時(shí)內(nèi)隨糞便排出。靜注或肌注磷霉素鈉后 24小時(shí)內(nèi)約 90%自尿中排泄。血液透析后約70～80%藥物可被清除，術(shù)后需加用一全量。