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醫(yī)用級(jí)氯雷他定原料藥用作抗組胺藥

氯雷他定（loratadine），是第二代的抗組織胺藥物，常用于治療過(guò)敏癥狀。和第23一代抗組織胺藥相比，它的一大特性是無(wú)瞌睡作用。用于過(guò)敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥及其他過(guò)敏性皮膚病。

藥品名稱(chēng)：氯雷他定

外文名：Loratadine

別    名：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯

藥品類(lèi)型：基本藥物

化學(xué)式：C22H23ClN2O2

分子量：382.883

外    觀：白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末

CAS登錄號(hào)：79794-75-5

密    度：1.261 g/cm³

熔    點(diǎn)：134 至 136 ℃

水溶性：幾乎不溶

穩(wěn)定性：穩(wěn)定，但可能是熱敏感-冷藏。與強(qiáng)氧化劑不相容。

儲(chǔ)存條件：2-8ºC

用途：抗組胺藥物,對(duì)外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性,作用強(qiáng),時(shí)間長(zhǎng)。屬長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀。無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,以及緩解慢性蕁麻疹及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀。  

醫(yī)用級(jí)氯雷他定原料藥用作抗組胺藥

分類(lèi)：抗變1態(tài)反應(yīng)藥物 > 抗組胺藥

藥理學(xué)：哌啶類(lèi)抗組胺藥，為阿扎他定的衍生物，具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強(qiáng)、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強(qiáng)。本品無(wú)鎮(zhèn)靜作用，無(wú)抗毒蕈堿樣膽堿作用。對(duì)乙醇無(wú)強(qiáng)化作用?？诜笪昭杆佟⒘己?。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間tmax為1.5小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率為98%。大部分在肝中被代謝，代謝產(chǎn)物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出，t1/2約為20小時(shí)。本品及其代謝物均不易通過(guò)血腦屏障，但可出現(xiàn)于乳汁中。

藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收良好，在肝內(nèi)迅速而廣泛地代謝，經(jīng)尿和糞便排除。服藥后起效快，某些患者在30min內(nèi)就顯現(xiàn)作用，tmax為1.5～2h，消除半衰期8～14h?；钚源x產(chǎn)物去羧甲基乙氧基氯雷他定（DCL）的半衰期則達(dá)17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長(zhǎng)。氯雷他定和血漿蛋白結(jié)合率為97%～99%，DCL為73%～76%。服藥24h后，氯雷他定約27%從尿中排泄，10天后約40%從尿中消除，42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少，因此哺乳期用藥是安全的。

適應(yīng)癥：用于過(guò)敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥及其他過(guò)敏性皮膚病。

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