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使用這兩類賦形劑的目的,是為了將藥物細(xì)粉潤濕、粘合制成顆粒以便于壓片。若藥物本身具有粘性,如中藥浸膏粉及含有粘性成分的藥材細(xì)粉等,只要加入不同濃度的乙醇或水,即能潤濕,并誘發(fā)其本身的粘性,使聚結(jié)成軟材,以利制粒、壓片,此乙醇或水稱為潤濕劑。當(dāng)藥物本身沒有粘性或粘性不足,需另加粘合劑制粒,壓片。粘合劑可以是液體或是固體細(xì)粉,一般地說,液體的粘合作用較大,容易混勻,而固體粘合劑往往也兼有稀釋劑和崩解劑的作用。應(yīng)根據(jù)主藥性質(zhì)、用途和制片方法選用粘合劑。粘合劑的用量要恰當(dāng),如果其粘性不足,用量太少,則壓成的片劑疏松易碎;如果粘性過強(qiáng)或用量太多,則片劑過于堅(jiān)硬,不易崩解,因此,必須通過實(shí)踐摸索調(diào)整。常用的潤濕劑和粘合劑有以下幾種。
┌水、乙醇
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│淀粉漿
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│糖漿、飴糖、煉蜜、液狀葡萄糖
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│阿拉伯膠漿與明膠漿
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│纖維素衍生物
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└其他
水、乙醇
1.水
水為潤濕劑。凡藥物本身具有一定粘性,如中藥半浸膏粉或其他粘性物質(zhì),用水潤濕即能粘結(jié)制粒。在轉(zhuǎn)動(dòng)制粒法中,常以水噴霧潤濕制粒,經(jīng)濟(jì)實(shí)用,但應(yīng)注意使水分散均勻,以免產(chǎn)生結(jié)塊現(xiàn)象。
2.乙醇
乙醇為潤濕劑。凡具有較強(qiáng)粘性的藥物,如某些中藥浸膏粉等遇水或淀粉漿后,易結(jié)成塊,不易制成顆粒;或在加熱干燥時(shí)易引起變質(zhì)的藥物;或藥物在水中溶解度大,使制粒操作困難;或顆粒干燥后太硬,壓片產(chǎn)生花斑,崩解超時(shí)限等,均應(yīng)采用乙醇為潤濕劑,以克服制粒時(shí)困難,并縮短受熱干燥時(shí)間。此外,用大量淀粉、糊精和糖粉作賦形劑亦常用乙醇作潤濕劑。乙醇濃度視藥物和賦形劑的性狀、氣溫高低而定,一般濃度為3O%~70%,藥物水溶性大、粘性大、氣溫高時(shí),乙醇濃度應(yīng)高些,反之,則濃度可稍低。乙醇濃度愈高,粉料被潤濕后粘性愈小。用乙醇作潤濕劑時(shí)應(yīng)迅速攪拌,并立即制粒,迅速干燥,以免乙醇揮發(fā)而使軟材結(jié)團(tuán)或使已制得的顆粒變形結(jié)團(tuán)。用乙醇作潤濕劑時(shí)應(yīng)注意防火。
淀粉漿
俗稱淀粉糊,為zui常用的粘合劑。系由淀粉加水在70℃左右糊化而成的稠厚膠體液,放冷后呈膠凍樣。淀粉漿的優(yōu)點(diǎn)是:能均勻地潤濕片劑粉料,因?yàn)槟z凍中包含有大量水分,遇粉料后水逐漸擴(kuò)散到粉料中,分布均勻潤濕一致;淀粉漿本身有一定的粘合作用;制出的片劑崩解性能好;對(duì)藥物溶出的不良影響小。本品適用于對(duì)濕熱較穩(wěn)定的藥物,而藥物本身又不太松散的品種。一般濃度為8%~15%,以10%zui常用,亦有低于5%或高于20%者,可根據(jù)主輔藥后粘性、水中可溶性及顆粒松緊要求等適當(dāng)選用。淀粉漿的制法:①煮漿法,將淀粉混懸于冷水中,置夾層容器內(nèi)加熱糊化,這種漿所有淀粉粒幾乎都糊化,故粘性較強(qiáng);②沖漿法,淀粉用少量冷水混懸后,再加沸水或沖蒸氣使糊化制成,這種漿有一部分淀粉未能*糊化,因此,粘性不如煮漿強(qiáng),但制粒時(shí)較易操作。
糖漿、飴糖、煉蜜、液狀葡萄糖
這四種液體粘性都很強(qiáng),適合中藥纖維性強(qiáng)的,或質(zhì)地疏松的,或彈性較大的動(dòng)物組織類藥物,因?yàn)檫@些藥物本身粘性極差,且各具有特殊性質(zhì),必須用粘性較強(qiáng)的粘合劑,才能粘合成顆粒,壓片。
糖漿 一般濃度為50%~70%(g/g),本品不宜用于酸性或堿性較強(qiáng)的藥物,以免產(chǎn)生轉(zhuǎn)化糖,增加顆粒引濕性,不利于壓片。
飴糖 俗稱麥芽糖,市售者常為42波美~45波美(Be),常用濃度25%或75%,本品呈淺棕色稠厚液體,不宜用于白色片劑,制成的顆粒不易干燥,壓成的片子易吸潮。
煉蜜 見第十一章蜜丸。醫(yī)學(xué) 全在.線提供
液狀葡萄糖 系淀粉不*水解產(chǎn)物,含糊精、麥芽糖等。常用濃度有25%與50%兩種,本品對(duì)容易氧化的藥物和亞鐵鹽有穩(wěn)定作用。有引濕性,制成的顆粒不易干燥,壓成的片子亦易吸潮。
阿拉伯膠漿與明膠漿
兩者的粘合力均大,壓成的片劑硬度大,適用于易松散藥物或要求硬度大的片劑,如口含片。常用濃度為10%~20%。使用時(shí)必須注意濃度與用量,若濃度太大,用量過多,會(huì)影響片劑的崩解度。
纖維素衍生物
甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素等均可用為粘合劑??捎闷淙芤海部捎闷涓稍锓勰?,加水潤濕后制粒。纖維素衍生物溶液常用濃度為5%左右,配方中加入量一般為1%~4%。纖維素衍生物的聚合度和取代度不同。其粘度等性質(zhì)亦不同。
乙基纖維素溶于乙醇而不溶于水,可用作對(duì)水敏感的藥物粘合劑。但對(duì)片劑的崩解和藥物的釋放有阻礙作用,有時(shí)用作緩釋制劑的輔料。
其他
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)溶于醇或水,可用其10%左右水溶液作為某些片劑的粘合劑?;蛴?/font>3%~15%的醇溶液,作為對(duì)水敏感藥物的粘合劑。海藻酸鈉、聚乙二醇及硅酸鋁鎂等也可用為粘合劑。
中藥稠膏:既是藥物原料起治療作用,又有粘性起粘合劑作用。
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