異己酸睪酮是一種化學(xué)物質(zhì)，分子式為 C25H38O3。
【英文名稱】：Testosterone isocaproate
【CAS號】：15262-86-9
【EINECS號】：239-307-1
【分子量】：386.57
【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】：BP2003
【含量】：99%
【包裝】：1KG鋁箔袋
【性狀】：白色至類白色結(jié)晶性粉末
【用途】：腎上腺皮質(zhì)激素類藥，抗炎、抗毒、抗過敏。
睪酮是一種類固醇荷爾蒙，由男性的睪*或女性的卵巢分泌，腎上腺亦分泌少量睪酮，具有維持肌肉強度及質(zhì)量、維持骨質(zhì)密度及強度、提神及提升體能等作用。
用途：
用于生化研究。用于無睪癥的替代治療；男性更年期綜合癥；陽萎等
醫(yī)療用途：用于無睪癥的替代治療、男性更年期綜合癥、陽wei等病的治療。
體育用途：增加肌肉的數(shù)量。某些為增加肌肉數(shù)量而進行鍛煉的人使用的劑量甚至?xí)_到治療劑量的250倍。
其他用途：生化研究；天然雄性激素，控制男性性器官和男性副性征的發(fā)育和生長。
風(fēng)險：痤瘡、水腫、
藥理作用
本品為天然雄激素，臨床用其丙酸酯，一般稱作丙酸睪酮。從雄性尿中可以提取的多種純而有效的性激素，是由*丸間質(zhì)細(xì)胞分泌的，統(tǒng)稱為雄激素，其中主要的是睪酮。睪*并不是惟一分泌睪酮的器官，腎上腺皮質(zhì)和女性的卵巢也都有少量的分泌。睪酮口服后雖易吸收，但卻迅速遭到肝臟的破壞，發(fā)揮不了任何藥效作用?，F(xiàn)在用于臨床的雄激素均系人工合成品。睪酮除具有雄激素的作用之外，還有明顯的促進蛋白質(zhì)合成的作用，也稱作同化作用。近代從合成的一些睪酮衍生物中發(fā)現(xiàn)有些衍生物的雄激素活性大大減弱，而同化作用卻原樣保留甚至還有所加強。為了和真正的睪酮區(qū)別開來，這些具有同化作用的睪酮就被稱為同化激素。歸納睪酮的藥理有以下作用： 1.促進和維持男性第二性征。2.恢復(fù)并維持正氮平衡。3.可減少男性及有些女性對氯、氮、磷、鉀、鈉的排泄。4.激發(fā)骨骼、骨骼肌、毛發(fā)和皮膚的生長。5.增加紅細(xì)胞生成，并促進血管形成和皮膚變黑。6.大劑量可抑制男性促性腺素的分泌。7.可拮抗過旺的雌激素對女性乳房和子宮內(nèi)膜的作用。
藥動學(xué)
本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收，但在口服后要通過廣泛的肝內(nèi)首過代謝，因而常以皮下或肌注給藥，或經(jīng)皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合，還可與其他蛋白結(jié)合，未結(jié)合者僅占2%。血漿t1/2為10～100min。本品在肝內(nèi)首先氧化代謝成雄烯二酮，接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮，然而與葡糖醛酸和硫酸結(jié)合隨尿排出。約有6%原藥經(jīng)腸肝再循環(huán)后隨糞便排出。本品在某些靶組織中可轉(zhuǎn)疫成活性更強的二氫酮睪和雌激素。本品的酯類化合物極性低，其油劑肌注后吸收緩慢，吸收后水解成睪酮而產(chǎn)生作用。
適應(yīng)證
用于多種男性性激素不足的狀況 隱睪癥、性腺功能減退癥、陽wei及男性更年期。
絕經(jīng)后1～5年，不宜手術(shù)而對雄性激素具有效應(yīng)的ru腺癌病人用作保守治療。
再生不良性貧血和老年男性骨質(zhì)疏松癥。
用于婦女更年期綜合征、yue經(jīng)過多及功能性子宮出血。
糾正因燒傷導(dǎo)致衰弱的疾病、廣泛性手術(shù)和長期不活動之后所引起的蛋白質(zhì)喪失，延長這類病人的穩(wěn)定期。
禁忌證
打算懷孕的婦女和正在哺乳的婦女均不應(yīng)使用本品。
患前列腺癌或ru腺癌以及患有良性前列腺增生的男性禁用。
已有心、腎及肝系統(tǒng)受損或伴高鈣血癥的病人忌用，如有必要，可加用排鈉利尿藥。 [3]
注意事項
1.貯藏 避光貯存。2.孕期危險等級 X。
不良反應(yīng)
男性可能出現(xiàn)xin欲亢進、皮疹、痤瘡、白細(xì)胞減少、水鈉潴留、e心、嘔吐、厭食、腹瀉、高血鈣伴腎結(jié)石(特別是不活動的病人)及黃疸。
青春期以后的男性如果長期使用可出現(xiàn)睪*腫大、精流量減少、精zi缺乏、陽wei、附睪炎和yin莖異常勃起。
女性可出現(xiàn)排卵、泌乳或yue經(jīng)受抑，也可發(fā)生男性化(聲音低而嘶啞)，多毛、陰di增大、ru腺退化及男性樣禿發(fā)。
使用口腔及舌下片可引起炎癥或潰瘍。
使用透皮制劑可能引起局部刺激、紅斑、過敏性接觸性皮炎，有時出現(xiàn)燒灼樣皮損；如果使用含有滲透增強劑的硬膏，皮膚反應(yīng)將更為常見。
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