靶向藥克唑替尼原料藥生產(chǎn)廠家價(jià)格行情 購買渠道
克唑替尼原料藥
CAS#: 877399-52-5
分子式:C21H22C12FN5O
含量:99%
分子量:450.3367
英文名 :Crizotinib
別名: PF-02341066; 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine; PF 2341066
產(chǎn)品名稱: 克里唑替尼; 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
分子式: C21H22Cl2FN5O
分子量: 450.3366832
用途:肺癌原料藥,科研使用用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
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臨床研究:初步的流行病學(xué)研究表明,在NSCLC患者中,ALK陽性率大約為3%~5%,這意味著美國每年大約有6500~11000名ALK陽性的NSCLC患者,估計(jì)每年有40000例患者被診斷為ALK陽性NSCLC。對(duì)于ALK陽性的NSCLC患者,克唑替尼顯示出了顯著的治療活性,并可延長(zhǎng)患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制劑。FDA批準(zhǔn)克唑替尼上市基于兩項(xiàng)共納入255名晚期原發(fā)或轉(zhuǎn)移的ALK陽性NSCLC患者的臨床安全性和有效性數(shù)據(jù)。
這兩項(xiàng)多中心單臂臨床試驗(yàn)包括一項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)(PROFILE 1001)的Part 2人群擴(kuò)展(expansion cohort)部分和一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)(PROFILE 1005)。 在PROFILE 1001(n=119)研究中,根據(jù)研究者評(píng)估,克唑替尼組的客觀反應(yīng)率(ORR)為61%,包括2例*緩解和69例部分緩解;中位治療時(shí)間為32周,治療8周時(shí)已達(dá)到55%的客觀反應(yīng)率;中位緩解持續(xù)時(shí)間為48.1周。
在PROFILE 1005研究中,來自12個(gè)國家的136例既往化療失敗的ALK陽性晚期NSCLC患者(93%的患者至少接受過2個(gè)以上化療方案的治療)接受克唑替尼治療后,根據(jù)研究者評(píng)估,其ORR為50%,包括1例*緩解和67例部分緩解;中位治療時(shí)間為22周,治療8周時(shí)達(dá)到79 %的客觀反應(yīng)率;中位緩解持續(xù)時(shí)間為41.9周。
研究過程:兩項(xiàng)研究觀察到的zui常見的不良反應(yīng)(≥25%)為視力障礙、腹瀉、嘔吐、水腫和便秘。兩項(xiàng)研究中至少有4%的患者報(bào)告3級(jí)和4級(jí)不良反應(yīng),包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高和嗜中性白細(xì)胞減少癥。
另外一項(xiàng)對(duì)已有生存數(shù)據(jù)進(jìn)行的回顧性研究顯示,82例ALK陽性并接受克唑替尼治療的患者,1年生存率為77%,2年生存率為64%?;颊叩纳嫫谂c其性別、人種、吸煙史或年齡無明顯相關(guān)性。
與克唑替尼同時(shí)獲得批準(zhǔn)的還有配套的*使用熒光原位雜交(FISH)的基因診斷方法--Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit,這是用于臨床試驗(yàn)中檢測(cè)NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。該檢測(cè)將幫助確定可從克唑替尼治療中受益的患者。
EML4-ALK融合基因可見于多種腫瘤,例如間變性大細(xì)胞淋巴瘤、炎性成肌纖維細(xì)胞瘤、成神經(jīng)細(xì)胞瘤和NSCLC等,是由第2號(hào)染色體短臂插入引起。根據(jù)EML4基因斷裂點(diǎn)的不同,EML4-ALK融合基因至少有10種。EML4-ALK融合基因通過下游底物分子的激活、傳遞,各轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的相互交叉、重合,形成了一個(gè)錯(cuò)綜復(fù)雜的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)網(wǎng)絡(luò),影響細(xì)胞增殖、分化和凋亡。EML4-ALK融合基因通過融合伴侶的胞外螺旋結(jié)構(gòu)域,使兩個(gè)EML4-ALK分子的激酶區(qū)相互結(jié)合,形成穩(wěn)定的二聚體,通過自身磷酸化活化下游MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3等通路,從而引起細(xì)胞向惡性轉(zhuǎn)化。
克唑替尼購買途徑和條件:
可直接到我公司咨詢購買,我公司出具帶有公司公章的法人賬戶單據(jù),貴公司接收到確認(rèn)無誤后款匯。并提供貴公司詳細(xì)地址,當(dāng)天下午4點(diǎn),由順風(fēng)中通匯通發(fā)出。