泊洛沙姆188生產(chǎn)企業(yè)
生產(chǎn)廠家楊主管
泊洛沙姆188簡介:
CAS號(hào):9003-11-6
分子式:HO·(C2H4O)m·(C3H6O)n·H
化學(xué)式:H(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O) aOH本品為α-氫-ω-羥基聚(氧乙稀)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙稀)a嵌段共聚物。由環(huán)氧丙烷和丙二醇反應(yīng),形成聚氧丙烯二醇,然后加入環(huán)氧乙烷形成嵌段共聚物。在共聚物中氧乙烯單元(a)為75~85,氧丙烯單元(b)為25~30,氧乙烯(EO)含量79.9%~83.7%,平均分子量為7680~9510。
性狀: 本品為白色至微黃色半透明粉末;未有異臭。
泊洛沙姆(Poloxamer)是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物的非名。該類共聚物zui早是由美國公司生產(chǎn)。德國BASF公司生產(chǎn)的產(chǎn)品商品名為普流羅尼(Pluronic)。中國藥典(2000年版)二部已收載,美國藥典于1985年收載。根據(jù)聚合物中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的配比,泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含聚氧丙烯、聚氧乙烯含量的品種。泊洛沙姆188,即普流羅尼F68因其具有較佳的乳化能力和安全性,受到廣泛關(guān)注。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
1 溶解性:在共聚物中,隨著聚氧乙烯部分的增加,水溶性逐漸增大。泊洛沙姆188易溶于水、甲苯、95%乙醇,不溶于丙二醇。
2 曇點(diǎn):泊洛沙姆水溶液加熱時(shí),由于大分子的水合結(jié)構(gòu)被破壞以及形成疏水鏈構(gòu)象,發(fā)生起濁或起曇現(xiàn)象。氧乙烯部分分子量在70%以上的泊洛沙姆,即使?jié)舛雀哌_(dá)10%,在常壓下加熱至100℃。例如1%的泊洛沙姆的曇點(diǎn)為>100℃。
4 凝膠作用:泊洛沙姆188在濃度在20%~30%時(shí)形成凝膠。這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫,或者在5~
10℃冷藏其水溶液然后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成。循環(huán)加熱或冷卻可使凝膠發(fā)生可逆的變化,但不影響凝膠的性質(zhì)。這種凝膠化作用是泊洛沙姆分子間形成氫鍵的結(jié)果。
泊洛沙姆188作用:三、在醫(yī)藥領(lǐng)域中的常見應(yīng)用
1作為乳化劑:泊洛沙姆是目前使用在靜脈乳劑中合成的乳化劑,其中泊洛沙姆188具有乳化性能和安全性,是一種O/W型乳化劑,常用濃度為0.3%。泊洛沙姆188常與磷脂合用,形成穩(wěn)定的乳化膜,以穩(wěn)定乳劑和脂質(zhì)納米粒等給藥系統(tǒng)的兩相界面。以泊洛沙姆188為乳化劑的乳劑,經(jīng)熱壓滅菌,乳劑物理穩(wěn)定性將受到一定程度的影響。但泊洛沙姆188不一定使含藥乳劑的制劑學(xué)性質(zhì)提高。如王浩等人對(duì)以泊洛沙姆188為助乳化劑制備雙氯芬酸鈉亞微乳的研究中表明:相對(duì)于添加了泊洛沙姆188的雙氯芬酸鈉脂肪亞微乳處方,未添加改乳化劑的處方具有更好的制劑學(xué)性質(zhì)。
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