原料藥達托霉素的含量以及用法用量

原料藥達托霉素的含量以及用法用量

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中文名稱
達托霉素
外文名稱
Daptomycin
類    型
環(huán)脂肽類抗生素

達托霉素 ( Daptomycin ) 是由Lilly(禮來)公司zui初研究，Cubist制藥公司開發(fā)的一環(huán)脂肽類抗生素。因應病人對新型耐藥抗生素的迫切需求，2003年底，美國食品與藥物管理局(FDA)經(jīng)過快速審理程序批準注射用 達托霉素 ( Daptomycin )(商品名cubicin)用于治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染，如膿腫、手術切口感染和皮膚潰瘍。達托霉素 的作用機制與其他抗生素不同，它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運，從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成，改變細胞質(zhì)膜的性質(zhì);另外，它還能通過破壞細菌的細胞膜，使其內(nèi)容物外泄而達到殺菌的目的，因此細菌對達托霉素產(chǎn)生耐藥性可能會比較困難。

血清蛋白結(jié)合率約92%。托霉素具有高的腎清除率，24 h尿排出60%。2/3 的藥物以完整的狀態(tài)被排泄。沒有發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)性或毒性的代謝。達托霉素在體內(nèi)不能透過血腦屏障。健康受試者靜脈滴注達托霉素4~12 mg/kg后，穩(wěn)態(tài)zui大反應濃度為57.8~183.7μg/L，半衰期為7.7~8.1 h。

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