SR9011基本資料
英文名稱:SR9011,SR9001;SR9011;3-[[[(4-Chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS No.: 1379686-30-2
分子式: C20H24ClN3O4S
分子量: 437.94
外觀性狀: 白色粉末
純度: 99%
包裝:1kg/包(鋁箔袋)。也可以按照客戶需求包裝
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SR9011是一個rev-erb激動劑增加構抑制基因的rev-erbα和rev-erbβ在790和560 nm,IC50值分別調(diào)節(jié)。SR9011沒有活動在其他核受體。SR 9011塊的視交叉上核(SCN)活性的時鐘,在SCN外植體培養(yǎng)小鼠的晝夜節(jié)律性振蕩Per2 Luc報告可逆抑制。1晝夜模式的幾種代謝基因在肝臟、骨骼肌和脂肪組織中的表達,還可在暴露于SR 9011小鼠的改變,導致能量消耗增加。
SR9011是rev-erb -α/β激動劑。rev-erb核受體在晝夜節(jié)律振蕩器的反饋調(diào)節(jié)作用。兩BMAL1和鐘是直接rev-erb靶基因失rev-erb -α改變晝夜節(jié)律行為。
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體外實驗:sr9011劑量依賴性增加REV-ERB依賴的抑制活性在HEK293細胞中進行。此外,sr9011強有力和有效的抑制了共轉(zhuǎn)染實驗使用rev-erb-a隨著全長的熒光素酶報告基因的轉(zhuǎn)錄因子啟動子驅(qū)動。
sr9011也抑制在rev-erb-a / B-依賴性細胞HepG2 Bmal1信使RNA表達。此外,sr9011抑制的scnclock活性,隨著晝夜振蕩可逆抑制作用。
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