Cabozantinib對RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性,IC50分別為124 nM和234 nM,并且對FGFR1具有微弱的活性,IC50為5.294 μM。Cabozantinib在低濃度(0.1-0.5 μM)下足以顯著抑制MPNST細(xì)胞中組成型和誘導(dǎo)型Met磷酸化的產(chǎn)生和其所得的下游信號,并且抑制HGF-誘導(dǎo)的MPNST細(xì)胞遷移和侵襲。在細(xì)胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中(HUVECs),Cabozantinib也會顯著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。雖然Cabozantinib在0.1 μM下對MPNST細(xì)胞生長沒有顯著的作用,但是在5-10 μM下顯著抑制MPNST細(xì)胞生長。
上海與昂化工有限公司位于上海浦東周浦醫(yī)學(xué)園區(qū),是一家從事小分子抑制劑、原料藥(API)及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā),生產(chǎn)和銷售的*。公司專注于技術(shù)難度大、高附加值的醫(yī)藥相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)。
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