中文名稱(chēng):阿普斯特
中文同義詞:匹米斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);APREMILAST CC-10004阿普斯特;(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基異吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?;一鵠-4-乙?;被愡胚徇?1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?;一鵠-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮,
英文名稱(chēng):ApreMilast
英文同義詞:ApreMilast;Appleton West;(S)-Apremilast-d5;Otezla(apremilast);ApreMilast,CC-10004;Apremilast (608141-41-9);Apremilast QCR-202 CC10004;(S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl);(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione;
CAS:608141-41-9
分子式:C22H24N2O7S
分子量:460.51
阿普斯特 性質(zhì)
密度:1.381
阿普斯特 用途與合成工藝
用途:適用于為治療有活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎的成年患者。
制備方法:1、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈(1)為原料,在四氫呋喃中與二甲基亞砜(在四氫呋喃中經(jīng)正丁基鋰預(yù)處理)反應(yīng)得到烯胺衍生物(2),隨后在三氟乙醇溶液中于50 ℃下經(jīng)不對(duì)稱(chēng)氫化還原得到所需的S型胺(3)。向3的甲醇溶液中加入N-乙酰-L-亮氨酸得到對(duì)應(yīng)的鹽(4),后與苯并呋喃衍生物(5)在乙酸中回流,經(jīng)縮合反應(yīng)得到阿普斯特。5可由3-硝基鄰苯二甲酸經(jīng)硝基還原后,再與乙酸酐發(fā)生?;磻?yīng)制得。2、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛為原料,在六甲基二硅胺基鋰四氫呋喃溶液中生成3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的亞胺,再與二甲基砜、正丁基鋰和三*化硼的乙*溶液在78℃下反應(yīng)得到 1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺?;?乙酮(1);甲醇為溶劑,化合物1與N-乙酰-L-亮氨酸經(jīng)化學(xué)拆分得到S型異構(gòu)體化合物(2);化合物2與3-N-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐在醋酸中回流,經(jīng)縮合反應(yīng)得到目標(biāo)化合物阿普司特。
阿普斯特 上下游產(chǎn)品信息
阿普斯特 |