中文名稱:奧斯替尼堿
N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
中文別名:AZD9291 邁瑞替尼;AZD-9291,甲磺酸-邁瑞替尼;AZD9291(N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺);米里替尼甲磺酸鹽(系統(tǒng)里沒有);ADZ9291(堿基)邁瑞替尼;AZD9291游離態(tài);AZD-9291,甲磺酸;奧瑞替尼
英文名稱:AZD9291
英文別名:AZD9291, >=98%;AZD9291 (free base);Osimertinib (AZD-9291);ZAD9291;AZD9291, Osimertinib;AZD9291 Base;Osimertinib Base;N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin
CAS號(hào):1421373-65-0
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.60700
相關(guān)類別:小分子抑制劑;抗癌藥物;原料藥;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥中間體;肺癌
奧斯替尼堿
AZD9291 性質(zhì)
AZD9291 用途與合成方法
生物活性
AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑,其對(duì)外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。
體外研究
與體外野生型相比,在突變EGFR 細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
體內(nèi)研究
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整個(gè)EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退,伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路,如AKT和ERK的顯著抑制。
奧斯替尼堿特征
Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
AZD9291 上下游產(chǎn)品信息