中文名稱:磷酸西他列汀
中文別名:4-氧代-4-(3-三氟甲基-5,6-二氫(1,2,4)三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-胺磷酸鹽;磷酸西他列汀 磷酸西他列汀一水化物;西他列汀磷酸鹽;無水磷酸西他列汀;磷酸西他列汀無水物;
英文名稱:Sitagliptin Phosphate
英文別名:Sitagliptin phosphate;sitagpliptin;Sitagliptin phosphate;Sitagliptin phosphate/Sitagliptin phosphate Monohydrate/Sitagliptin;3-Ami-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-t;
分子量:505.30900
CAS號:654671-78-0
分子式:C16H18F6N5O5P
磷酸西他列汀 性質(zhì)
外觀與性狀:白色固體
熔點:202-204ºC
沸點:529.9ºC at 760 mmHg
閃點:274.3ºC
磷酸西他列汀 用途與合成方法
新型降糖藥
酸西他列汀是由德國默克公司開發(fā)的*獲得美國食品藥品管理局批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制劑類藥物,是一種新型降糖藥,可提高人體自身降低過高血糖水平的能力,通過抑制該酶活性而相對提高天然發(fā)生腸促胰島素,包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴性促胰島素肽的水平,由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、終降低血糖濃度的臨床效果。本品的特點是在刺激胰島素分泌的同時,能減輕饑餓感,而且不會使體重增加,也不會發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象,適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗證,每天服一次磷酸西他列汀,每次服100毫克,服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似,常報告的不良反應(yīng)(發(fā)生率>5%,且高于安慰劑)是鼻塞或流涕,以及咽喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
臨床研究表明,磷酸西他列汀作為單藥治療2型糖尿病患者,可使糖化血紅蛋白(HbA1c)水平顯著降低。與二甲雙胍或TZDs聯(lián)合應(yīng)用時,具有顯著的輔助治療作用,能針對2型糖尿病的三種主要缺陷:胰島素抵抗,β細(xì)胞功能障礙(胰島素的釋放減少),以及α細(xì)胞功能障礙(未抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生)發(fā)揮作用。但該藥不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治療。
磷酸西他列汀 上下游產(chǎn)品信息
sitagpliptin;Sitagliptin phosphate;Sitagliptin phosphate/Sitagliptin phosphate Monohydrate/Sitagliptin;3-Ami-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-t; |