托吡酯
中文同義詞: 托佩馬特;妥泰;托吡酯;妥吡酯;托吡酯(治癲癇);2,3,4,5-雙-O-(1-甲基亞乙基)-Β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯;2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-Β-吡喃果糖氨基磺酸酯;托吡酯,2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-Β-D吡喃果糖氨基磺酸酯
英文名稱: Topiramate
CAS號(hào): 97240-79-4
分子式: C12H21NO8S
分子量: 339.36
性狀：托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，易溶于堿性溶液中。
描述：是一種天然單糖荃右旋果糖硫化物，與非氨酯、拉莫三嗪、氨己烯酸是目前我國(guó)臨床應(yīng)用較多的廣譜抗癲癇藥，可用于控制不同類型的癲癇，療效及藥動(dòng)學(xué)好，但在兒童及加量快時(shí)可致認(rèn)知障礙及神經(jīng)毒性，并易促發(fā)腎結(jié)石。
藥代動(dòng)力學(xué)：
托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，易溶于堿性溶液中，飽和溶液pH值為6.3?？诜笱杆傥?，可在2～3小時(shí)(Tmax)后達(dá)到平均Cmax＝1.5μg/ml。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)顯著影響，口服后平均約吸收81%。有13%～17%的托吡酯與血漿蛋白平均表現(xiàn)分布容積為0.55～0.80L/kg。單次口服100～400mg時(shí)，呈線性藥物代謝特性，腎功能正常的病人可在4～8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度?？诜?0mg和100mg，每日2次，其平均T1/2約為21小時(shí)?？诜?00～400mg，每日2次，同時(shí)服用苯妥英鈉或卡馬西平，則后兩者血漿濃度隨劑量增加而相應(yīng)增高。因此對(duì)這類病人均應(yīng)密切注意不良反應(yīng)，必要時(shí)監(jiān)測(cè)藥物血漿濃度。而苯妥英鈉和卡馬西平可降低托吡酯血濃度，因此需要根據(jù)療效和不良反應(yīng)調(diào)整藥物劑量。丙戊酸鹽不明顯影響托吡酯血漿濃度。僅20%左右托吡酯以原藥代謝。并用抗癲癇藥治療時(shí)，約50%的托吡酯被藥酶代謝。人體內(nèi)產(chǎn)生的6種托吡酯代謝產(chǎn)物，幾乎均無(wú)抗驚厥活性。人體內(nèi)原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物約80%經(jīng)腎清除?？诜?0～100mg，每日2次，平均腎臟清除率約為18ml/分，腎功能受損或肝損傷病人的血漿清除率和腎臟清除率降低，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10～15天。一般老年病人的血漿清除率無(wú)變化。
用途：用作抗驚厥藥、抗癲癇藥 。
包裝：25KG紙板桶
標(biāo)準(zhǔn)：USP36
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