【中文名稱】替米沙坦
【中文同義詞】 替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-聯(lián)苯羧
【英文同義詞】 TU-199;PRITOR;MICARDIS;BIBR 277;4'[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-1H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID
CAS號: 144701-48-4
【分子式】 C33H30N4O2
【分子量】 514.63
【相關(guān)類別】 醫(yī)藥中間體;心腦血管類科研原料藥;內(nèi)分泌與激素
【熔點】 261-263°C
【密度】 1.16
【儲存條件】 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
【溶解度】 DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
【用途】 抗高血壓藥,血管擴張素拮抗藥。替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全,耐受性良好等特點
【包裝規(guī)格】 25kg/紙板桶
【產(chǎn)品含量】 99%以上
【產(chǎn)品性狀】 白色至類白色結(jié)晶性粉末,無臭無味。
【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】 符合企業(yè)標(biāo)準(zhǔn),合格
【是否現(xiàn)貨】 款到48小時內(nèi)出庫
【客戶群體】 醫(yī)藥公司、化工公司、經(jīng)銷商
用法用量 口服,1次/d,通常劑量為40mg。在20~40mg劑量范圍內(nèi),本品的降壓作用與劑量相關(guān)。若劑量達(dá)80mg,降壓效果仍不滿意,可加用利尿劑;也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
藥理作用 本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合,從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用,但不影響心血管系統(tǒng)調(diào)節(jié)中的其他受體。各種高血壓動物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴性,可減輕大鼠的心肌肥厚的小動脈性腎硬化。對高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5~10mg更好。