BDTX-189是由Black Diamond Therapeutics公司開發(fā)的一種口服,不可逆的小分子抑制劑。BDTX-189能夠選擇性抑制HER2變構(gòu)突變、EGFR外顯子20插入突變、HER2外顯子20插入突變以及HER2 p95突變。FDA已將BDTX-189授予快速通道稱號(hào),用于患有攜帶變構(gòu)性HER2突變、或EGFR、HER2外顯子20插入突變的實(shí)體瘤的成年患者。
目前,BDTX-189的1/2期試驗(yàn)(NCT04209465)正在進(jìn)行當(dāng)中,研究人員將患有HER2或EGFR選擇突變或異常的晚期實(shí)體瘤患者給予BDTX-189 。該試驗(yàn)的主要終點(diǎn)包括劑量限制性毒性的發(fā)生率,以及客觀反應(yīng)率(ORR)作為該試驗(yàn)第2期部分抗腫瘤活性的量度。關(guān)鍵的次要終點(diǎn)包括試驗(yàn)的兩個(gè)階段中出現(xiàn)的治療性不良反應(yīng)的發(fā)生率,兩個(gè)階段中BDTX-189的血漿濃度以及作為一階段抗腫瘤活性的初步衡量指標(biāo)的ORR。
公司自產(chǎn)品種有卡博替尼,己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189,布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292,齊帕勒替尼(TAS6417),佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼,舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788 , 宗爾替尼BI-1810631,BI-4142,枸櫞酸馬羅匹坦,恩氯米芬檸檬酸鹽,氯米芬檸檬酸鹽,RAD-140,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關(guān)中間體。