中文名稱: | 硫酸慶大霉素 抗生素 硫酸慶大霉素 |
中文同義詞: | 慶大霉素 硫酸酯 來源于紫紅小單孢菌;慶大霉素 C;慶大霉素 溶液;慶大霉素C1A溶液, 1000UG/ML H2O溶液;慶大霉素C1A溶液, 100UG/ML H2O溶液;硫酸慶大霉素,USP級;硫酸慶大霉素(標(biāo)準(zhǔn)品);硫酸慶大霉素 效價590UI/MG |
英文名稱: | Gentamycin sulfate |
英文同義詞: | GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;Gentak;Gentalin;Gentamycin, sulfate (salt) (8CI) |
CAS號: | 1405-41-0 |
分子式: | C60H127N15O26S |
分子量: | 1506.8 |
Gentamycin Sulfate
【性狀】抗生素 硫酸慶大霉素
慶大霉素由放線菌屬小單孢菌(Micromonospora purpura)所產(chǎn)生,由C1,C1α及C2三種成分組成,它們的抗菌活性及毒性基本*。常用其硫酸鹽。本品按無水物計算。每1mg的效價不得少于590慶大霉素單位。效價測定1000慶大霉素單位相當(dāng)于lmg的慶大霉素。白色或類白色的粉末;無臭,有引濕性。在水中易溶,在乙醇、丙酮中不溶。4%水溶液的pH值應(yīng)為4.0~6.0。
【藥理】
(1)藥效學(xué)
對多種革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌等)及金黃葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)均有抗菌作用。多數(shù)鏈球菌(化膿鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(類桿菌屬或梭狀芽胞桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、真菌和病毒等對本品耐藥。
(2)藥動學(xué)
本品內(nèi)服或子宮內(nèi)灌注很少吸收。肌內(nèi)注射后吸收迅速而*。在O.5~1h內(nèi)產(chǎn)生血藥峰濃度(馬0.63h、水牛1.35h、黃牛0.65h、奶山羊1.18h、豬0.97h)。皮下注射后血藥峰濃度期稍有延緩。局部沖洗或局部應(yīng)用后亦可經(jīng)體表吸收一定量。皮下或肌內(nèi)注射的生物利用度一般達(dá)90%。
吸收后主要分布于細(xì)胞外液,可在腹水、胸水、支氣管分泌物、膽汁、心包液、關(guān)節(jié)液、膿液中出現(xiàn)。在肝臟、淋巴結(jié)和肌肉組織中的濃度與血清中相仿。本品不易透過正常血腦屏障。其表觀分布容積為:成年犬、貓0.15~0.3L/kg、馬0.26~0.58L/kg、黃牛0.14L/kg。新生畜和幼畜由于細(xì)胞外液部分偏多,因而在分布容積上亦明顯較大。可透過胎盤組織,在胎畜中的濃度約為母體中的15%~50%。
主要經(jīng)腎小球過濾而在尿中排泄,約占投藥量的40%~80%。其消除半衰期為馬1.82~3.25h、犢2.2~2.7h、綿羊2.4h、母牛1.8h、豬1.9h、兔1h,犬、貓0.5~1.5h、水牛2.30h、黃牛3.17h、奶山羊2.29h。
【用途】
用于敏感菌引起的敗血癥、泌尿系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染及皮膚、軟組織感染。內(nèi)服不吸收,用于腸道感染。
【藥物相互作用】【注意】參見本節(jié)前言及硫酸鏈霉素。
(1)本品與青霉素G聯(lián)合,對鏈球菌具協(xié)同作用。
(2)有呼吸抑制作用,不可靜脈推注。
(3)休藥期,豬肌內(nèi)注射40日;內(nèi)服3~10日。
【用法與用量】
內(nèi)服 一日量 每lkg體重 駒、犢、仔豬、羔羊10~15mg 2~3次分服
肌內(nèi)注射 一次量 每1kg體重 家畜2~4mg 犬、貓3~5mg 一日2次 連用2~3日
【制劑與規(guī)格】
硫酸慶大霉素片(1)20mg(2萬單位) (2)40mg(4萬單位)
硫酸慶大霉素注射液(1)2mL:O.08g(8萬單位) (2)5mL:0.2g(20萬單位) (3)10mL:0.2g(20萬單位) (4)lOmL
:0.4g(40萬單位)