中文名稱: | 鹽酸環(huán)丙沙星 喹諾酮類 鹽酸環(huán)丙沙星 |
英文名稱: | Ciprofloxacin HCl |
英文同義詞: | CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE;BAY-o-9867;Cyproxan;1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid monohydrochloride;3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-, monohydrochloride;3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-, hydrochloride;1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride;3-Quinolinecarboxylicacid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-,hydrochloride (1:1) |
CAS號(hào): | 93107-08-5 |
分子式: | C17H18FN3O3.HCl |
分子量: | 367.8 |
Ciprofloxacin Hydrochloride
喹諾酮類 鹽酸環(huán)丙沙星?【性狀】類白色或微黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,味苦;有引濕性。在水中溶解,在甲醇中微溶,在乙醇中極微榕解,在氫氧化鈉試液中易溶。2.5%水溶液的pH值應(yīng)為3.O~4.5。
【藥理】(1)藥效學(xué) 抗菌譜廣,殺菌力強(qiáng),作用迅速,對(duì)革蘭氏陰性菌和陽性菌有明顯的抗菌藥后效應(yīng),抗菌譜與恩諾沙星相似,對(duì)革蘭氏陽性菌、支原體的活性很高;對(duì)葡萄球菌、分枝桿菌、衣原體具中度活性;對(duì)D組鏈球菌、腸球菌和厭氧菌的活性低或耐藥。其對(duì)細(xì)菌的MIC一般低手其他抗菌藥,如對(duì)大腸桿菌、沙門氏菌、巴斯德氏菌、金黃葡萄球菌、雞支原體和豬支原體的MIC(μg/mL)分別為0.002~0.025、0.013、0.03、0.2~0.4、0.015和0.01,優(yōu)于諾氟沙星和恩諾沙星。
許多細(xì)菌對(duì)環(huán)丙沙星可產(chǎn)生耐藥性,且已發(fā)現(xiàn)天然耐藥菌株。耐藥性的產(chǎn)生顯然與藥物使用頻率增多,且使用不當(dāng)有關(guān)。
(2)藥動(dòng)學(xué) 環(huán)丙沙星同恩諾沙星一樣,內(nèi)服后在大多數(shù)動(dòng)物中易于吸收。犬內(nèi)服環(huán)丙沙星的生物利用度明顯低于恩諾沙星。成年馬內(nèi)服本品的生物利用度僅為2%~12%。反芻前犢牛(四周齡)內(nèi)服2.8mg/kg環(huán)丙沙星的吸收半衰期(t1/2β)為0.83h,tmax為3h,cmax為0.4μg/mL,生物利用度(F)為53%。雞內(nèi)服5mg/kg。其t1/2β為0.21h,tmax為O.7h,cmax為4.67μg/mL,F(xiàn)為70.1%。豬肌內(nèi)注射5mg/kg,其t1/2β為0.49h.,t1/2β3.45h,AUC5.53mg·L-1·h-1,tmax為0.63h,cmax為1.31μg/mL,F(xiàn)為78%;內(nèi)服同量,其t1/2β為3.32h,AUC為3.86mg·L-1·h-1,tmax為1.39h,cmax為0.6μg/mL,F(xiàn)為52%。表明環(huán)丙給豬肌內(nèi)注射的峰濃度和生物利用度均顯著高于內(nèi)服給藥。
環(huán)丙沙星體內(nèi)分布廣,表觀分布容積大。幾乎在所有組織和體液中分布,且組織中藥物濃度高于血藥濃度。這種組織滲透性強(qiáng)的特點(diǎn)使之有利于治療體內(nèi)的器官及深部組織感染。
本品主要在肝中代謝,代謝產(chǎn)物,其抗菌活性均弱于母藥。排泄通過尿、糞和膽汁,豬靜脈注射給藥后24h內(nèi)尿中排出47.3%原藥;內(nèi)服只有26.2%。牛靜脈注射后24h內(nèi)排出45%原藥;內(nèi)服只有25.7%。犬尿中排出的原藥量低于其他動(dòng)物,僅37%。
【用途】
(1)牛、犢的大腸桿菌病,溶血性巴斯德氏菌,牛支原體引起的呼吸道感染,犢沙門氏菌感染等。
(2)豬的鏈球菌病、溶血性大腸桿菌腸毒血病(水腫病)、沙門氏菌病、支原體肺炎、胸膜肺炎、子宮炎一無乳綜臺(tái)征及仔錯(cuò)白痢和黃痢等。
(3)犬、貓的細(xì)菌或支原體引起的呼吸,消化、泌尿等系統(tǒng)及皮膚的感染。對(duì)外耳炎、子宮蓄膿、膿皮病等配合局部處理也有效。
(4)禽的沙門氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌、嗜血桿菌、葡萄球菌、鏈球菌及各種支原體所引起的感染。
【藥物相互作用】【注意】參見恩諾沙星及本節(jié)前言。
【用法與用量】
內(nèi)服 一次量 每lkg體重 犬、貓5~lOmg 禽5~7.5mg 一日2次
混飲 每1L水 雞15~25mg(以環(huán)丙沙星計(jì)) 連用3~5日
靜脈、肌內(nèi)注射 一次量 每1kg體重 家畜2.5mg 家禽5mg 一日2次 連用3日
水生動(dòng)物:每噸飼料添加本品50-100g或與10-15mg每公斤體重拌餌投喂。
【制劑與規(guī)格】
鹽酸環(huán)丙沙星片0.25g 鹽酸環(huán)丙沙星膠囊0.25g 鹽酸環(huán)丙沙星滴眼液5mL:15mg 鹽酸環(huán)丙沙星可溶性粉1OOg:2g 鹽酸環(huán)丙沙星注射液1OmL:0.2g