比伐蘆定是凝血酶的直接抑制劑,與游離及血栓上凝血酶的催化位點和陰離子外結(jié)合位點特異結(jié)合起抑制作用。比伐蘆定與凝血酶的結(jié)合過程是可逆的,凝血酶通過緩慢的酶解比伐蘆定Arg3-Pro4之間的肽鍵可使凝血酶恢復原來的生物活性。
體外研究表明,比伐蘆定不僅能抑側(cè)游離的凝血酶,還能抑制與血結(jié)合的凝血酶而不會被血小板釋放出的物質(zhì)中和,它能延長正常人血漿激活的部分促凝血酶原時間(APTT)、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT) 和活化凝血時間(ACT)延長,并與比伐蘆定的濃度呈線性關(guān)系,但臨床應用是否存在這種相關(guān)性尚不清楚。