概述:
革蘭陽性球菌是臨床常見致病菌,且耐藥性上升迅速,甲氧西林耐藥葡萄球菌、糖肽類耐藥腸球菌、青霉素耐藥肺炎鏈球菌所占比例日益上升,糖肽類中度敏感葡萄球菌也已出現。對糖肽類抗生素耐藥的腸球菌屬,尤其是屎腸球菌,可對臨床應用抗菌藥均出現耐藥,感染性疾病的治療面臨嚴峻的挑戰(zhàn)。近年來,人們開發(fā)了數個新的抗菌藥,用于耐藥革蘭陽性菌的治療。利奈唑胺為一類新型抗菌藥噁唑烷酮類的*個用于臨床的品種,對各類耐藥革蘭陽性球菌均具抗菌活性。
藥理作用:
利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑,作用于細菌50S核糖體亞單位,并且接近作用部位。與其它藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性,只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段,抑制mRNA與核糖體連接,阻止70S起始復合物的形成,從而抑制了細菌蛋白質的合成。利奈唑胺的作用部位和方式*,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥,在體外也不易誘導細菌耐藥性的產生。研究表明,通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產生耐藥性的基因對利奈唑胺均無影響,包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。
用途:
利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄Chemicalbook球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。有關利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺對從皮膚、血液和肺中分離到的3382株細菌中的甲氧西林敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌(Streptococcuspyogenes,一種A組茁溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌和腸球菌屬等均具有良好活性。
阿齊沙坦(又稱阿齊沙坦酯,英語:Azilsartan)(INN)是一款正處于研發(fā)中的治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用于治療高血壓癥,也是目前處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類)藥物。