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【功效主治】 緩解下述疾患的自覺癥狀及體征:腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、結(jié)腸/直腸癌、食管癌)，惡性淋巴瘤和白血病等。
【化學(xué)成分】 鹽酸尼莫司汀
【藥理作用】 1.抗腫瘤作用:(1)對小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。(2)對小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對淋巴細(xì)胞白血病L1210，粒細(xì)胞白血病C-1498，漿細(xì)胞瘤X-5563(腹水型)，歐利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147顯示效果。(3)本劑對淋巴細(xì)胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發(fā)惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的腦內(nèi)移植小鼠，有延命效果。2.作用機(jī)制:主要作用機(jī)制是使細(xì)胞內(nèi)DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。毒理:1.急性毒性:(1) LD50值(mg/kg)靜脈給藥時，雄性和雌性小鼠的LD50值分別為65和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分別為47.8和45.6mg/kg。(2) 對血液的影響(狗 2.5、5、10mg/kg 靜脈給藥)2.5mg/kg用藥群的紅細(xì)胞數(shù)及網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)，在用藥第7-11日減少，第14-16日基本恢復(fù)正常，血小板數(shù)未見明顯變動，白細(xì)胞數(shù)至第7日顯著減少，但其后逐漸增加，第35日恢復(fù)正常，嗜酸性白細(xì)胞數(shù)也有類似傾向5mg/kg和10mg/kg用藥群的紅細(xì)胞數(shù)、血小板數(shù)均顯著減少，第10-17日全部死亡。2. 亞急性毒性:(大鼠0.4、2、10mg/kg/日 4周 靜脈給藥)0.4mg/kg用藥群:雌鼠有輕度白細(xì)胞減少，但臟器重量尤其實際重量，未見與體重比值相一致的變化。2mg/kg用藥群:有抑制體重增加、淋巴系統(tǒng)組織、白細(xì)胞減少。10mg/kg用藥群:出現(xiàn)了全身性出血傾向的死亡現(xiàn)象(狗 0.08、0.2、0.5mg/kg/日 5周 靜脈給藥)。
【藥物相互作用】 與其它抗惡性腫瘤藥、發(fā)射線合用，有時會加重骨髓抑制。
【不良反應(yīng)】 可見白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、出血傾向、過敏癥、食欲不振、乏力、發(fā)熱、頭痛、脫發(fā)和低蛋白血癥等癥狀，偶爾輕微影響肝腎功能和出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎。
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