藥理作用達(dá)格列凈通過抑制鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）——腎內(nèi)的一種使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白質(zhì)——而發(fā)揮作用。這使得多余的葡萄糖通過尿液被排除體外，從而在不增加胰島素分泌的情況下改善血糖控制。使用這種藥物要求患者的腎功能正常，中至重度腎功能不全患者禁用該藥。本品單用或與二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲、胰島素等藥物聯(lián)合使用，可以顯著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，低血糖風(fēng)險(xiǎn)低，可減輕體重。達(dá)格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數(shù)種新型降糖藥物相當(dāng)，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨(dú)使用或與包括胰島素在內(nèi)的其他糖尿病藥物聯(lián)用。藥動(dòng)學(xué)在健康受試者中，達(dá)格列凈口服后快速吸收，達(dá)峰時(shí)間Tmax為1～2h，蛋白結(jié)合率為91%，口服生物利用度約為78%，血漿終末半衰期為12.9h?？诜?，藥物主要在肝臟經(jīng)尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基轉(zhuǎn)移酶1A9(UGT1A9)代謝為無活性Chemicalbook的代謝物，較小部分經(jīng)P450酶代謝，對(duì)P450酶沒有抑制或誘導(dǎo)作用。藥物原型和相關(guān)代謝物75%經(jīng)尿排泄，21%經(jīng)糞便排泄。本品與高脂食物同時(shí)服用與空腹服用相比，Tmax延長1倍，但是吸收程度沒有影響，因此可與食物同服。腎功能對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)有較大影響，合并輕度、中度或重度腎功能不全的糖尿病患者口服達(dá)格列凈20mg·d-1共7d，該藥的平均系統(tǒng)暴露較腎功能正常的糖尿病患者分別高32%，60%和87%。在腎功能正常、輕度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)24h的尿糖排泄量依次為85，52，18，11g。Kasichayanula等研究了肝功能不全對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)影響。輕、中度和嚴(yán)重肝功能不全的受試者單次口服達(dá)格列凈10mg，各組Cmax分別較肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各組AUC分別較肝功能正常者的高3%，36%和67%。因此，中度和重度腎功能不全者不*使用達(dá)格列凈，重度肝功能不全患者需要減少使用劑量
企業(yè)簡介：河南飛展醫(yī)藥科技有限公司位于交通發(fā)達(dá)的河南鄭州。公司成立至今，堅(jiān)持秉承“誠信為本，客戶*”的服務(wù)宗旨，堅(jiān)持以客戶需求為關(guān)注點(diǎn)，以市場為導(dǎo)向，堅(jiān)持技術(shù)創(chuàng)新、管理創(chuàng)新和服務(wù)創(chuàng)新，不斷推行精益化生產(chǎn)、精細(xì)化管理，為客戶提供更的產(chǎn)品和服務(wù)!公司擁有自己的研發(fā)基地，擁有的生產(chǎn)設(shè)備，組建了嚴(yán)格科學(xué)的質(zhì)量管理體系，并不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新，產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，從而確保我們的產(chǎn)品在同行業(yè)中具備*的競爭力。公司專業(yè)以生化原料，農(nóng)藥中間體，實(shí)驗(yàn)室試劑，食品添加劑等生產(chǎn)和銷售為一體的*綜合型企業(yè)！
酮康唑 呋塞米 他達(dá)那非 羅格列酮 格列美脲 阿奇霉素 伊維菌素 萬古霉素
| CAS號(hào) | 461432-26-8 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C21H25ClO6 | 規(guī)格 | 25kg |
| 級(jí)別 | 藥用級(jí) | 證書 | 其他 |
達(dá)格列凈 產(chǎn)品信息
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