中文名稱:BOC-D-Β-3-氨基-4-(4-碘苯基)-丁酸
英文名稱:Boc-(R)-3-Amino-4-(4-iodo-phenyl)-butyric acid
CAS號(hào):269396-71-6
分子式:C15H20INO4
分子量:405.22800
結(jié)構(gòu)圖:
國(guó)肽生物主要提供:多肽合成、多肽定制、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標(biāo)記肽、熒光標(biāo)記肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目錄肽、偶聯(lián)蛋白(KLH、BSA、OVA等)、美容肽、化妝品肽、多肽文庫(kù)構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書(shū)肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請(qǐng)咨詢國(guó)肽生物
類肽合成服務(wù)
多肽藥物迅速發(fā)展,但是由于多肽藥物的一些固有特征,如酶消化時(shí)極其敏感導(dǎo)致體內(nèi)不穩(wěn)定性,高構(gòu)象靈活性導(dǎo)致低特異性,疏水性低以及缺乏特定的運(yùn)輸系統(tǒng)等阻礙了多肽藥物的開(kāi)發(fā)。為解決多肽本身的不利條件,國(guó)肽生物開(kāi)發(fā)出了革新的類肽合成服務(wù)(SC1559),滿足多肽藥物的靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)和先導(dǎo)藥物開(kāi)發(fā)研究。
類肽,或稱為poly-N-substituted glycines(聚合N-取代-甘氨酸),是一類模擬肽,其側(cè)鏈連接到肽鏈的氮原子而不是α-碳(在氨基酸)上。在天然肽中,R基團(tuán)代表了特定氨基酸的20種不同的替代,而在類肽中,R基團(tuán)的選擇可以更廣泛,而且可能是無(wú)限的。
多肽和類肽的結(jié)構(gòu)對(duì)比
服務(wù)規(guī)格
主要特征(類肽與多肽對(duì)比)
? 更穩(wěn)定:類肽在體內(nèi)比肽更不易降解。
? 更多選擇:肽類化合物非常適合于藥物發(fā)現(xiàn)的組合方法,因?yàn)榇笮臀膸?kù)可以很容易地從現(xiàn)成的初級(jí)胺合成。
? 更經(jīng)濟(jì)有效和節(jié)省時(shí)間:在篩選方法上的重大進(jìn)展使數(shù)十萬(wàn)化合物的肽庫(kù)能夠以低廉的成本和快速的速度被挖掘出來(lái),用于高度特異性的蛋白質(zhì)結(jié)合。
? 更大市場(chǎng)空間:類肽化合物的特性使其成為一類具有巨大潛力的藥物。
類肽合成方法
類肽的合成方法主要分為兩種:?jiǎn)误w和次單體。
單體方法: 這個(gè)方法非常類似于多肽固相合成,但是合成類肽之前,需要先合成所有被保護(hù)的單體,每個(gè)已保護(hù)的單體合成過(guò)程是繁瑣且耗時(shí)的。
Fig.2 類肽單體合成
次單體方法: 此法不需要α氨基被保護(hù)的單體。分為兩個(gè)步驟結(jié)合殘基:親核置換后進(jìn)行?;?。亞單體方法允許使用任何商業(yè)上可用或合成上可獲得的胺,具有很大的組合化學(xué)潛力。在?;襟E中,鹵乙酸,通常是溴乙酸,前一殘留胺被二異丙基卡二亞胺活化。在置換反應(yīng)(經(jīng)典的SN2反應(yīng))中,胺取代溴生成n -取代甘氨酸殘基。 次單體合成方法較單體合成方法有很大的優(yōu)勢(shì),已被廣泛應(yīng)用于類肽文庫(kù)的構(gòu)建。國(guó)肽生物目前使用次單體方法進(jìn)行合成類肽。
Fig.3 次單體合成類肽方法
案例分享
國(guó)肽生物擁有專業(yè)的技術(shù), 的生產(chǎn)設(shè)備,已經(jīng)成功合成多種類肽。
序列: Npip-NVal-Npa-NIle-NLeu-Nnba-Nmba-Ndmb-Nmpe-NIle-Npea-Ndmb-NPhe-NVal-NAla-Nea-NLeu-NAla-NPhe-Nnba-Npa
結(jié)構(gòu):
國(guó)肽生物主要提供:多肽合成、多肽定制、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標(biāo)記肽、熒光標(biāo)記肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目錄肽、偶聯(lián)蛋白(KLH、BSA、OVA等)、美容肽、化妝品肽、多肽文庫(kù)構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書(shū)肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。