英文名稱:Boc-(R)-γ-(4-biphenyl-methyl)-L-proline
CAS號(hào):959573-17-2
別名:(2S,4R)-4-([1,1'-Biphenyl]-4-ylmethyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
(2S,4R)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-4-[(4-phenylphenyl)methyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
(2S,4R)-4-(biphenyl-4-ylmethyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
分子式:C23H27NO4
分子量:381.46478
結(jié)構(gòu)圖:
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利拉魯肽注射液(Victoza)2009年上市,其療效碾壓其他GLP-1藥物,但隨著GSK的Tanzeum(阿必魯肽)、禮來的Trulicity(杜拉魯肽)、賽諾菲的Adlyxin(利西拉來)逐漸上市,諾和諾德也感受到了壓力(圖1)。隨著競(jìng)品上市特別是杜拉魯肽的上市,利拉魯肽增長(zhǎng)開始乏力,值得注意的是2019年出現(xiàn)了-4.1%增長(zhǎng);從2014到2019年,年復(fù)合增長(zhǎng)率為12.38%。而禮來的杜拉魯肽則增長(zhǎng)迅速,并且2019年已超過利拉魯肽;從2014到2019年,CAGR為171.97%,占GLP-1藥物。
索馬魯肽
從結(jié)構(gòu)上來看,相對(duì)于利拉魯肽,索馬魯肽 大的改變是賴氨酸側(cè)鏈上增加了兩個(gè)AEEA,并把棕櫚酸換成了十八烷二酸,同時(shí)將第8位丙氨酸換成了Aib,這樣大大延長(zhǎng)了索馬魯肽的半衰期。