英文名稱:Boc-(S)-3-Amino-3-(4-fluoro-phenyl)-propionic acid
CAS號(hào):479064-88-5
別名:(S)-3-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(4-fluorophenyl)propanoic acid
(S)-Boc-4-fluoro-β-Phe-OH
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-fluoro-, (βS)-
BOC-(S)-3-AMINO-3-(4-FLUORO-PHENYL)-PROPIONIC ACID
分子式:C14H18FNO4
分子量:283.2954
結(jié)構(gòu)圖:
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蛋白偶聯(lián)受體(G protein- coupled receptors, GPCRs)介導(dǎo)著機(jī)體內(nèi)一系列信號(hào)過(guò)程,臨床使用的藥物中有三分之一的藥物都是靶向這一受體,盡管多數(shù)都是小分子藥物,但考慮到許多GPCR的天然內(nèi)源性配體都是多肽(50個(gè)氨基酸以下),因此多肽類型的藥物也可以作為GCPR通路異常疾病的治療方向。
GPCRs可依據(jù)它們的結(jié)構(gòu)相似性將其分為不同家族,其中 大的家族是A類(Rhodopsinlike,視紫紅質(zhì)樣受體家族),其次是B類(Secretin,分泌素受體家族),另外還有C類、卷曲類(Frizzled)和粘附類(Adhesion)。當(dāng)前已發(fā)現(xiàn)的內(nèi)源性多肽配體基本都是靶向A和B類GPCR,其中A類中已知64種GPCR可結(jié)合內(nèi)源性多肽,在B類中的20種GPCR上發(fā)現(xiàn)了15種內(nèi)源性多肽。這些內(nèi)源性的多肽主要通過(guò)旁分泌或自分泌方式作用于細(xì)胞膜表面的GPCR發(fā)揮細(xì)胞間信使的功能,具有選擇性高、親和力高以及效力好等特點(diǎn)。基于這些優(yōu)勢(shì),受胰島素天然多肽的成功藥用激勵(lì),研究人員開(kāi)始了多肽藥物的研發(fā)之路。但是,這些天然多肽存在半衰期短、會(huì)被快速降解和口服生物利用度低等缺點(diǎn),因此,想要得到有效的多肽藥,還需要進(jìn)一步對(duì)天然內(nèi)源多肽改造。