英文名稱:1,1-Sulfonylbis(2-methyl-1H-imidazole)
CAS號:489471-87-6
別名:1H-Imidazole, 1,1'-sulfonylbis[2-methyl-
2-methyl-1-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)sulfonyl]-1H-imidazole
ACMC-209kek
AK-92661
ANW-30714
BD230567
分子式:C8H10N4O2S
分子量:226.2556
結(jié)構(gòu)圖:
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他們先基于可以結(jié)合高同源性Grb2-N-SH3的Sos1聚脯氨酸肽,將除了Cys外的19個氨基酸替換成脯氨酸,合成了240個肽的庫。通過體外實(shí)驗(yàn)收集各位置偏好性,發(fā)現(xiàn)了了一條肽P1,其中末尾的非天然氨基酸帶有一個親電側(cè)鏈。此外,還基于來自WIP蛋白的Nck結(jié)合肽序列以及EGFR近膜區(qū)結(jié)構(gòu)域設(shè)計了另外兩類帶有親電基團(tuán)的肽P2/3、P4/5。在體外純化的蛋白上,只有P1呈現(xiàn)很好的親和力并且主要和Cys48反應(yīng)生成1:1的加合物,質(zhì)譜也鑒定到了交聯(lián)肽段的生成。他們將P1和細(xì)胞穿透性環(huán)肽融合形成P6,在一種模擬腸上皮細(xì)胞的Caco-2細(xì)胞內(nèi)測試反應(yīng)性。結(jié)果顯示P6可以很好分布在胞質(zhì)并且和過表達(dá)的GFP-Nck反應(yīng)(僅和Nck)。