英文名稱:Fmoc-L-2,6-Dimethyltyrosine
CAS號:206060-54-0
別名:Fmoc-2,6-dimethyl-L-tyrosine
N-[(9H-Fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-2,6-dimethyl-L-tyrosine
(2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(4-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)propanoic acid
Fmoc-L-(2,6-di-Me)Tyr-OH
(S)-2-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonylamino)-3-(4-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)propanoic acid
Fmoc-(2,6-di-Me)-Tyr-OH
分子式:C26H25NO5
分子量:431.4804
結構圖:
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Adochite等對比了野生型(WT-pHLIP)和變異型膜插入肽(Var3-pHLIPs和Var7-pHLIPs)的腫瘤靶向性,結果顯示與野生型膜插入肽相比,Var3-pHLIPs和Var7-pHLIPs的體內半衰期縮短;4T1和自發(fā)性***荷瘤小鼠體內組織分布學研究結果表明,上述3種膜插入肽均表現(xiàn)出較好的腫瘤靶向性,在正常組織的分布較少。此外,這種pH依賴性插入肽也被用作一些極性物質如鬼筆環(huán)肽毒素、siRNA等的胞內遞送。這些極性分子通過可裂解的二硫鍵結合到膜插入肽的C末端,形成復合物,在進入細胞之后,隨著二硫鍵的斷裂,導*性分子在細胞內的釋放。除了能將小分子跨細胞遞送到細胞內,這一插入肽技術還能提高納米粒靶向遞藥效率,如Yao等已將這類肽用于金納米粒的腫瘤內遞送,經(jīng)膜插入肽修飾后,金納米粒在腫瘤中的灌注顯著增強。再如Zhao等用類似的方法,構建了膜插入肽包被的MSN。在該體系中,膜插入肽通過可裂解的二硫鍵結合到MSN的表面。結合在二氧化硅表面的肽不僅可以起到靶向跨膜傳遞的作用,還可以阻斷藥物從納米粒的孔隙中擴散。