英文名稱:Fmoc-(R)-3-Amino-2-methylpropanoic acid
CAS號:211682-15-4
別名:(R)-3-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2-methylpropanoic acid
Fmoc-R-3-Aminoisobutyric acid
FMoc-aMino-3-(R)-2-Methylpropionic acid
Fmoc-R-AMPA-OH
Fmoc-S-AMBA-OH
Propanoicacid, 3-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-2-methyl-, (2R)-
(R)-3-(FMoc-aMino)-2-Methylpropionic acid
AmbotzFAA1761
(R)-Fmoc-β2-Homoala-OH
(R)-3-(9H-FLUOREN-9-YLMETHOXYCARBONYLAMINO)-2-METHYL-PROPIONIC ACID
(2R)-3-({[(9H-Fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-2-methylpropanoic acid
(R)-Fmoc-
A2-Homoala-OH
(2R)-3-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-2-methylpropanoic acid
分子式:C19H19NO4
分子量:325.3585
結(jié)構(gòu)圖:
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首先,數(shù)十億個基因編碼的隨機肽序列被兩個化學(xué)橋環(huán)化,這兩個化學(xué)橋?qū)﹄牡墓羌苁┘訕?gòu)象約束,使它們更難以被酶攻擊。其次,這個肽庫暴露在牛腸道的酶中,以消除所有那些不穩(wěn)定的肽。
通過這種方法,研究人員*成功研發(fā)出能夠抵抗胃腸道分解的靶向肽。例如,他們以藥片的形式給老鼠注射了一種抑制血栓酶形成的先導(dǎo)肽,血栓酶是一種重要的抗血栓形成靶點。肽在胃和腸內(nèi)保持完整,即使它到達血流的數(shù)量很少,但大部分肽在整個胃腸道內(nèi)保持完整。這是設(shè)計口服肽藥物的關(guān)鍵一步。
Heinis的團隊現(xiàn)在正在應(yīng)用這種新方法來開發(fā)直接作用于胃腸道目標(biāo)的口服肽,這意味著它們不需要進入血液。"我們專注于胃腸道的慢性炎癥性疾病,如克羅恩病、潰瘍性結(jié)腸炎以及細菌感染。我們已經(jīng)成功地產(chǎn)生了針對白細胞介素-23受體的抗酶肽,這是這些疾病的一個重要靶點,在沒有任何口服藥物的情況下影響了*數(shù)百萬患者。"