對乙酰氨基酚河北冀衡國藥準(zhǔn)字號原料藥
【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭。本品在熱水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。熔點 本品的熔點(通則0612)為168~172℃。
【類別】解熱鎮(zhèn)痛、非甾體抗炎藥。【貯藏】密封保存。【制劑】(1)對乙酰氨基酚片(2)對乙酰氨基酚咀嚼片(3)對乙酰氨基酚泡騰片(4)對乙酰氨基酚注射液(5)對乙酰氨基酚栓(6)對乙酰氨基酚膠囊(7)對乙酰氨基酚顆粒(8)對乙酰氨基酚滴劑(9)對乙酰氨基酚凝膠
藥效學(xué)本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制環(huán)氧化酶,選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
藥動學(xué)口服后自胃腸道吸收迅速、*( 在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收),吸收后在體液中分布均勻,約有 25%與血漿蛋白結(jié)合。小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯, 大量或中毒量則結(jié)合率較高, 可達(dá)43%。該品90~95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。半衰期β一般為1~4小時(平均2小時), 腎功能不全時不變,但在某些肝臟疾患者可能延長, 老年人和新生兒可有所延長, 小兒則有所縮短??诜?.5~2小時血藥濃度可達(dá)峰值, 劑量在650mg 以下時血藥濃度為5~20μg/ml, 作用持續(xù)時間為3~4小時。 哺乳期間婦女服用該品650mg,1~2小時報乳汁中濃度為10~15μg/ml; 半衰期β為1.35~3.5小時。該品主要以與葡糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄,24 小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。
對乙酰氨基酚河北冀衡國藥準(zhǔn)字號原料藥